阿帕鲁胺(Apalutamide)的适应症,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-11-17

阿帕鲁胺(Apalutamide)是一种用于治疗前列腺癌的药物,特别是针对非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)患者。该药物通过阻断雄激素受体的功能,从而抑制癌细胞的生长。本文将详细介绍阿帕鲁胺的适应症、用法用量、副作用以及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

阿帕鲁胺主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)。这种类型的前列腺癌在经过雄激素剥夺治疗后仍然持续进展,但尚未扩散到身体的其他部位。阿帕鲁胺通过抑制雄激素受体的功能,延缓疾病进展,提高患者的生存率。

用法用量

阿帕鲁胺的推荐剂量为240毫克(4片60毫克片剂),每日口服一次。患者可以空腹或随餐服用。阿帕鲁胺应与促性腺激素释放激素(GnRH)类似物联合使用,或在双侧睾丸切除术后使用。

如果患者错过了一次用药,应尽快在当天补服药物,次日仍按正常计划服药。请勿额外服用药物以弥补漏服剂量。

剂量调整

如果患者出现3级或以上无法忍受的毒性副作用,应暂停使用阿帕鲁胺,直至症状改善至1级或原有级别。根据需要,可以减少剂量至180毫克或120毫克,每日一次。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件,应考虑永久停用阿帕鲁胺。对于确诊的严重皮肤反应或其他4级皮肤反应,也应永久停用阿帕鲁胺。

副作用与注意事项

常见副作用

阿帕鲁胺的常见不良反应(发生率≥10%)包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻。其他较为常见的不良反应(发生率≥2%)包括甲状腺功能减退、瘙痒、缺血性心脏病和心脏衰竭。在临床试验中,患者使用阿帕鲁胺最常见的实验室检查异常包括贫血、白细胞减少、淋巴细胞减少、高胆固醇血症、高血糖症、高甘油三酯血症和高钾血症。

特殊人群用药

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制,孕妇服用阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。因此,建议有生殖潜力的男性和女性患者在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕方法。

阿帕鲁胺在哺乳期女性中的安全性尚未确定。目前没有关于母乳中阿帕鲁胺或其代谢产物的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。

阿帕鲁胺在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。老年人在使用阿帕鲁胺时应特别谨慎,因为老年患者跌倒的风险较高。

用药注意事项

在接受阿帕鲁胺治疗的患者中,应密切监测脑血管和缺血性心血管事件的体征和症状。如有必要,应优化高血压、糖尿病或血脂异常等心血管风险因素的管理。如果出现3级或4级脑血管和缺血性心血管事件,应考虑停止阿帕鲁胺的使用。

阿帕鲁胺的使用还应注意骨折风险。在治疗前应评估患者的骨折风险,并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。对于有骨折风险的患者,可以考虑使用骨靶向药物。

阿帕鲁胺对驾驶和使用机器的能力没有显著影响,但在临床试验中报告了癫痫发作的病例。因此,应告知患者有关驾驶或操作机器的风险。

存储条件

阿帕鲁胺应避光并保持室温,禁止冷冻。正确的存储条件有助于保持药物的有效性和稳定性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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