
卢非酰胺(Rufinamide Inovelon)是一种新型抗癫痫药物,主要用于治疗1岁以上儿童和成人的Lennox-Gastaut综合征(LGS)相关癫痫发作。本文将详细介绍卢非酰胺的药理作用、适应症、用法用量、不良反应、禁忌以及特殊人群的用药注意事项。
通用名:卢非酰胺
英文名称:Rufinamide
化学名称:1-(2,6-二氟苯甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺
CAS号:106308-44-5
分子式:C10H8F2N4O
分子量:238.19
卢非酰胺是一种三唑类衍生物,其主要作用机制是通过调节电压门控钠离子通道的活性,延长该通道的失活状态,从而抑制神经元的过度兴奋和异常放电。这种独特的机制使其在治疗难治性癫痫方面表现出显著的效果。
卢非酰胺主要用于1岁以上儿童和成人患者的Lennox-Gastaut综合征(LGS)相关癫痫发作的辅助治疗。LGS是一种严重的儿童期起病的癫痫性脑病,其特征包括多种类型的难治性癫痫发作、认知功能障碍和特征性脑电图改变。
在临床研究中,卢非酰胺被证实能够显著减少LGS患者的跌倒发作频率。一项多中心随机对照试验显示,接受卢非酰胺治疗的LGS患者中,约42.5%的患者跌倒发作频率减少超过50%,而安慰剂组仅为16.7%。
卢非酰胺为处方药,必须由医生根据病情开具处方,并严格遵医嘱使用。卢非酰胺现有两种主要剂型:薄膜片和口服混悬剂。薄膜片剂型有100mg、200mg和400mg三种规格,便于剂量调整。口服混悬剂浓度为40mg/ml,配有专用给药装置,包括接合管和标有刻度的口服剂量注射器,确保准确给药。
对于1岁至17岁以下的LGS患者,卢非酰胺的推荐起始每日剂量约为10mg/kg,分两次等量服用。剂量应每隔一天按约10mg/kg的幅度递增,直至达到最大每日剂量45mg/kg(不超过3200mg),分两次等量服用。目前尚不明确低于目标剂量的用药是否有效。
对于17岁及以上的LGS患者,卢非酰胺的推荐起始每日剂量为400至800mg,分两次等量服用。剂量应每隔一天增加400-800mg,直至达到最大每日剂量3200mg,分两次等量服用。目前尚不明确低于3200mg的剂量是否有效。
妊娠期妇女:慎用。应权衡利弊,利大于弊时使用。
哺乳期妇女:应权衡利弊,利大于弊时使用,使用期间停止哺乳。
小于1岁的LGS患儿:用药的有效性和安全性尚不明确,应慎用。
肾功能不全患者(内生肌酐清除率<30毫升/分钟):在服用卢非酰胺时不需要调整剂量。接受血液透析的患者可见卢非酰胺的暴露量降低(约30%)。因此,在透析过程中应考虑调整剂量。
轻、中度肝功能不全患者:慎用。
重度肝功能不全患者:避免使用。
常见不良反应包括嗜睡、头晕、恶心、呕吐、食欲减退、体重减轻、头痛、共济失调、注意力不集中、情绪波动等。严重不良反应包括过敏反应、心律失常、肝功能异常、血液异常等。
对卢非酰胺过敏的患者禁用。有家族性短QT综合征的患者禁用。
在使用卢非酰胺时,应定期监测患者的肝功能、血液指标和心电图,以及时发现并处理可能的不良反应。患者在用药期间应避免驾驶和操作机械,以免因嗜睡等不良反应导致意外发生。同时,患者应保持良好的生活习惯,避免过度疲劳和精神压力,以提高治疗效果。
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