
曲美木单抗(Tremelimumab-actl),商品名IMJUDO,是由阿斯利康研发的靶向CTLA-4的人源化IgG2单克隆抗体,于2022年10月21日获美国FDA加速批准,联合度伐利尤单抗(Durvalumab)用于一线治疗不可切除肝细胞癌(uHCC)成年患者。该药通过特异性结合T细胞表面CTLA-4蛋白,解除其对免疫应答的“刹车”作用,从而激活并扩增肿瘤特异性T细胞,实现持久抗肿瘤效应。区别于传统CTLA-4抑制剂需多次给药的模式,曲美木单抗在STRIDE方案中仅需单次300 mg静脉输注,即刻触发强效免疫启动,被形象称为“免疫雷管”,与持续阻断PD-L1通路的度伐利尤单抗形成协同增效,显著改善生存结局——HIMALAYA III期研究显示,联合组中位总生存期达16.4个月,3年生存率达30.7%,较索拉非尼提升超10个百分点;在中国港台队列中,中位OS更达29.4个月,死亡风险下降56%(HR 0.44)。目前该药已通过“港澳药械通”政策落地深圳新风和睦家医院,为国内晚期肝癌患者提供国际前沿治疗选择。
本说明书依据FDA批准信息、HIMALAYA研究数据及中国临床实践规范整合编写,适用于医疗专业人员参考及患者知情理解。
通用名称:曲美木单抗(tremelimumab-actl);英文商品名:IMJUDO;生产厂家:AstraZeneca(AZ)。剂型为无菌注射液,含两种规格:25 mg/1.25 mL(浓度20 mg/mL)和300 mg/15 mL(浓度20 mg/mL),溶液呈澄清至微乳白色、无色至微黄色,单剂量预充小瓶包装。按当前国际市场定价估算,300 mg规格单支价格约为4,800美元,25 mg规格约为400美元。
适用于既往未接受过全身系统治疗、ECOG体能状态评分0–1分、Child-Pugh A级的不可切除肝细胞癌成年患者。推荐采用STRIDE方案:曲美木单抗300 mg单次静脉输注(输注时间≥60分钟),联合度伐利尤单抗1500 mg每4周一次静脉输注(输注时间≤60分钟)。首次联合给药应在同一天完成,后续仅维持度伐利尤单抗治疗。该单次给药设计极大简化治疗流程,降低患者往返负担与长期用药依从性挑战。
HIMALAYA研究纳入1171例uHCC患者,随机分配至STRIDE组、度伐利尤单抗单药组及索拉非尼对照组。STRIDE组中位OS为16.4个月(vs 索拉非尼13.8个月,HR=0.78),2年OS率40.5%、3年OS率30.7%;中国港台亚组表现更优,中位OS达29.4个月,3年存活率49.4%,客观缓解率(ORR)33.9%。所有获益均具统计学显著性(双侧p=0.0035),且不以增加严重肝毒性或出血风险为代价。
曲美木单抗为强效免疫调节剂,其作用机制决定其具有独特且潜在严重的免疫相关不良反应(irAEs),需全程动态监测与主动干预。
妊娠期禁用。IgG2类抗体可经胎盘转运,动物研究提示胎儿发育风险;育龄期女性须在治疗期间及末次给药后3个月内严格避孕。哺乳期妇女应停止哺乳,因尚无药物是否进入人乳的数据,但基于药理特性,婴儿暴露风险不可忽视。儿童安全性与有效性尚未确立。老年患者(≥65岁)占HIMALAYA入组人群50%以上,未见与年轻成人显著差异,无需常规剂量调整。
97.4%接受STRIDE方案患者发生至少1种任何级别不良反应;3级或4级治疗相关毒性发生率为25.8%。最常见≥20%的不良反应包括皮疹、腹泻、疲劳、瘙痒、肌肉骨骼疼痛及腹痛。需警惕严重事件:免疫介导性肝炎、肺炎、肾上腺功能不全、垂体炎、甲状腺功能异常及结肠炎。8%患者发生致命性不良反应,包括颅内出血、心脏骤停、肝衰竭及免疫介导性肝炎(各占0.5%)。14%患者因irAE永久终止治疗。用药前须基线评估甲状腺功能、肝肾指标、垂体激素及胸部影像学,治疗中定期复查。
原包装小瓶应避光冷藏于2–8°C,不可冷冻,避免震荡。使用前肉眼检查溶液是否澄清、无颗粒物或变色。稀释后药液须在室温下6小时内使用完毕,或2–8°C下24小时内使用。禁止与其他药物共用同一输液管路。
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