赛普替尼（Selumetinib）是一种用于治疗某些类型癌症的靶向药物。本文将详细介绍赛普替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌，以帮助患者更好地了解和使用这种药物。

赛普替尼的作用与功效

主要成分与机制

赛普替尼的主要成分是 Selpercatinib，这是一种选择性 RET激酶抑制剂。RET基因突变或融合在多种癌症中起着关键作用，尤其是非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）和其他 RET融合阳性实体瘤。赛普替尼通过抑制 RET激酶的活性，阻断癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

适应症

赛普替尼适用于以下几种类型的癌症：

• RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。
• RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：适用于经美国FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性MTC成人和儿童患者。
• RET融合阳性甲状腺癌：适用于经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。
• 其他RET融合阳性实体瘤：适用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

常见不良反应

赛普替尼最常见的不良反应（≥25%）包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。最常见的3级或4级实验室异常（≥5%）包括淋巴细胞减少，谷丙转氨酶（ALT）增加，天冬氨酸转氨酶（AST）增加，钠减少，钙减少。

用药注意事项

肝毒性

在开始使用赛普替尼前，应监测ALT和AST水平。前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。

间质性肺病/肺炎

应监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用赛普替尼，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。

高血压

高血压失控的患者不应使用赛普替尼。用药之前应优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。

QT间期延长

应监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当赛普替尼同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期，根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用赛普替尼。

出血事件

对于严重或危及生命的出血患者，应永久停用赛普替尼。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，应告知其对胎儿的潜在风险，建议在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。

药物相互作用

避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，因为这些药物可能会降低赛普替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，在给药前2小时或给药后10小时服用本药，在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用赛普替尼。

价格信息

赛普替尼的仿制药价格因国家和地区而异。例如，老挝卢修斯生产的赛普替尼规格为40mg*120粒，每盒价格约为463美元。孟加拉珠峰版的赛普替尼规格为40mg*30粒，每盒价格约为302美元。

通过详细了解赛普替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌，患者可以在医生的指导下更安全、有效地使用这种药物，从而提高治疗效果，减少不良反应。