赛普替尼（Selpercatinib），也称为Retevmo，是一种高选择性的RET抑制剂，用于治疗携带RET基因融合或突变的癌症患者。这种药物主要针对非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他RET融合阳性实体瘤。赛普替尼通过抑制RET受体的激活，阻断肿瘤生长和扩散的信号通路，从而达到治疗效果。本文将详细介绍赛普替尼的作用和功效，以及其市场价格。

赛普替尼的作用和功效

主要适应症

赛普替尼的主要适应症包括：

• RET融合阳性非小细胞肺癌：适用于经FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
• RET突变型甲状腺髓样癌：适用于经FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和儿童患者。
• RET融合阳性甲状腺癌：适用于经FDA批准的测试检测出RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。
• 其他RET融合阳性实体瘤：适用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

治疗效果

赛普替尼在多项临床试验中表现出显著的治疗效果。例如，在LIBRETTO-001试验中，对于RET融合阳性的非小细胞肺癌患者，客观缓解率（ORR）达到了64%，中位缓解持续时间（DOR）为17.5个月。对于RET突变型甲状腺髓样癌患者，ORR达到了56%，中位DOR为24.9个月。这些数据表明，赛普替尼在治疗特定类型的癌症中具有较高的有效性和持久性。

常见不良反应

赛普替尼的常见不良反应包括：水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。较为严重的不良反应包括肝毒性、间质性肺病/肺炎、高血压、QT间期延长和出血事件。因此，患者在使用赛普替尼时，应定期监测肝功能、肺部状况和血压，并在出现相关症状时及时就医。

用药注意事项和日常管理

药物相互作用

赛普替尼与其他药物的相互作用可能会影响其疗效和安全性。特别是质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂可能会降低赛普替尼的抗肿瘤活性。因此，应避免与这些药物同时使用，或在给药前2小时或给药后10小时服用赛普替尼。同时，应避免与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用，以减少QT间期延长的风险。

特殊人群用药

赛普替尼在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：赛普替尼对女性胎儿有潜在生育风险，建议有生殖潜力的女性在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。同时，妇女在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 儿科患者：12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
• 老年人：未观察到其他临床事项，但应在医生指导下使用。
• 肾损害患者：轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
• 肝损害患者：重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

市场信息

赛普替尼已在中国上市，但未进入中国医保。市面上有多款仿制药可供选择，价格如下：

• 老挝卢修斯：规格为40mg*120粒，每盒价格约为463美元。
• 孟加拉珠峰版：规格为40mg*30粒，每盒价格约为302美元。

患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药。在购买时，务必仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。

日常管理

为了确保赛普替尼的最佳疗效和安全性，患者在日常生活中应注意以下几点：

• 按时服药：严格按照医生的处方和用法用量服用赛普替尼，不要随意增减剂量或停药。
• 饮食管理：除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则赛普替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。避免高脂肪、高糖分的食物，保持均衡饮食。
• 定期检查：定期进行肝功能、肺部状况和血压的监测，以便及时发现和处理不良反应。
• 避免感染：保持良好的个人卫生习惯，避免接触传染病源，特别是在免疫力较低的情况下。
• 心理支持：积极面对疾病，寻求家人和朋友的支持，必要时可咨询专业的心理咨询师。

通过合理的用药和日常管理，患者可以最大限度地发挥赛普替尼的治疗效果，提高生活质量和生存率。