拉罗替尼的说明书:作用与功效用法用量和副作用
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发布日期:2025-01-11

拉罗替尼(Larotrectinib)是一种激酶抑制剂,用于治疗NTRK基因融合阳性实体瘤。该药物在成人和儿童中均有效,广泛应用于多种癌症的治疗,如黑色素瘤、肺癌、结直肠癌、胃肠道间质瘤和乳腺癌等。拉罗替尼通过抑制特定的酪氨酸激酶受体(TRK)发挥其抗癌作用,对携带NTRK基因融合的患者表现出显著且持久的抗肿瘤活性。以下是拉罗替尼的作用与功效、用法用量和副作用的详细说明。

拉罗替尼的作用与功效

作用机制

拉罗替尼是一种高度选择性的TRK抑制剂,能够阻断NTRK基因融合导致的异常信号传导,从而抑制肿瘤生长和扩散。TRK家族包括TRKA、TRKB和TRKC三种受体,它们在多种实体瘤中过表达。拉罗替尼通过与这些受体结合,阻止其激活,进而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

主要功效

拉罗替尼在临床试验中显示了显著的抗肿瘤效果,尤其对NTRK基因融合阳性的实体瘤患者。该药物不仅能够缩小肿瘤,还可以延长患者的生存期。此外,拉罗替尼对多种不同类型的实体瘤均有疗效,这使得它成为一种广谱抗癌药物。

适用人群

拉罗替尼适用于携带NTRK基因融合且没有获得性耐药突变的患者。无论是成人还是儿童,只要符合上述条件,均可在医生指导下使用拉罗替尼。此外,对于手术切除可能导致严重并发症或替代治疗效果不佳的患者,也可以考虑使用拉罗替尼。

拉罗替尼的显著疗效使其成为治疗NTRK基因融合阳性实体瘤的重要选择。然而,患者在使用过程中需要注意可能出现的副作用,并在医生的指导下进行用药管理。

用药注意事项与日常注意事项

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量为每天两次,每次100毫克,成人及体表面积至少1平方米的儿童患者可以与食物同服或不与食物同服。体表面积小于1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天两次,每次100毫克/平方米。口服溶液剂的剂量为每天两次,每次20毫克/毫升,同样可以与食物同服或不与食物同服。

储存条件

拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液剂需在2°C-8°C的冰箱中冷藏,避免冷冻。药物应存放在干燥、通风良好的地方,远离阳光直射。确保药物包装的完整性,不要将药物与其他药物混合或转移。

副作用管理

拉罗替尼最常见的副作用包括疲劳、恶心、咳嗽、便秘、腹泻、头晕、呕吐以及肝脏中AST和ALT酶血液水平升高。患者在使用过程中应定期监测肝功能,并根据医生的建议调整剂量。如果出现严重的神经系统不良反应,如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍,应立即告知医生并暂停用药。

在日常生活中,患者应保持良好的心情,避免过度劳累,以辅助增强药效。对于哺乳期女性,如果服用了拉罗替尼,则应尽量避免母乳喂养,以免药物通过母乳传递给婴儿。

通过合理用药和注意日常生活中的细节,患者可以最大限度地发挥拉罗替尼的治疗效果,同时减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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