劳拉替尼（Lorlatinib），又称为洛拉替尼，是属于第三代靶向药ALK/ROS1 TKI。这款药物在全球研究中显示了对既往经治的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有较好的疗效。劳拉替尼于2022年4月29日在中国上市，为众多肺癌患者带来了新的希望。

作用与功效

作用机制

劳拉替尼是一种高度选择性的ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够有效地抑制ALK基因突变引起的信号传导，阻止癌细胞的生长和扩散。它对多种ALK突变亚型均表现出较强的抑制活性，尤其是对那些对其他ALK抑制剂耐药的突变类型。

主要功效

劳拉替尼在临床上主要用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者。尤其适用于那些已经接受过克唑替尼或其他ALK抑制剂治疗但仍继续恶化的患者。全球研究表明，劳拉替尼在这些患者中表现出较高的客观缓解率和较长的无进展生存期。

临床应用

劳拉替尼不仅在初治患者中显示出显著的疗效，还在多线治疗后的患者中表现出良好的耐受性和持续的治疗效果。这使得劳拉替尼成为ALK阳性非小细胞肺癌患者的重要治疗选择。

用法用量和副作用

推荐剂量

劳拉替尼的推荐剂量为100mg，每日一次口服，可与食物同服或不与食物同服。患者应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果片剂破碎、破裂或其他不完整的情况，不要服用。如果错过一次剂量，且距离下一次剂量超过4小时，应立即补服；如果距离下一次剂量不足4小时，则跳过此次剂量，按常规时间服用下一次剂量。如果服用后出现呕吐，不需要补服，继续按常规时间服用下一次剂量。

剂量调整

在治疗过程中，如果患者出现严重的不良反应，可根据医生的建议调整剂量。首次剂量减少可调整至每天一次75mg，第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。如果无法耐受每天50mg的剂量，则需永久停药。

常见副作用

劳拉替尼在治疗过程中可能会带来一些副作用，其中最常见的不良反应包括水肿、周围神经病变、认知效应、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节痛、情绪影响和腹泻。此外，男性患者可能会出现生育率下降的情况。医生会根据患者的具体情况监测和管理这些副作用。

特殊人群用药

对于孕妇，建议在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。哺乳期妇女在使用劳拉替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。儿童患者和老年患者在使用劳拉替尼时应遵循医生的指导。轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

用药注意事项

药物相互作用

劳拉替尼与某些药物合用可能会增加其血浆浓度，从而增加不良反应的风险。特别是与强效或中度CYP3A4抑制剂（如葡萄柚或葡萄柚汁）合用时，应避免同时使用。如果必须合用，应监测患者的不良反应并调整剂量。

贮存条件

劳拉替尼应遮光、密封、在干燥处保存。胶囊剂应储存在20°C-25°C的环境中，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C的冰箱中冷藏，避免冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。

日常生活注意事项

在接受劳拉替尼治疗期间，患者应保持良好的生活习惯，如适量运动、均衡饮食、充足休息。避免过度劳累和精神压力，定期复查以监测药物疗效和不良反应。如果出现严重的不良反应，应及时联系医生。