Mobocertinib，也称作 TAK-788 或 Exkivity，是一种用于治疗表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成年患者的靶向药物。本文将详细介绍 Mobocertinib 的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

作用与功效

作用机制

Mobocertinib 是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，主要针对 EGFR 外显子 20 插入突变的非小细胞肺癌。这种突变在 NSCLC 患者中相对罕见，但对现有的 EGFR-TKI 药物反应较差。Mobocertinib 通过与 EGFR 受体结合，抑制其信号传导，从而阻止肿瘤细胞的增殖和生存。

临床效果

多项临床试验显示，Mobocertinib 在治疗 EGFR 外显子 20 插入突变的 NSCLC 患者中表现出显著的疗效。一项关键性 II 期临床试验结果显示，Mobocertinib 的客观缓解率 (ORR) 为 28%，中位无进展生存期 (PFS) 为 7.3 个月。这些数据表明，Mobocertinib 对于这类患者具有重要的治疗价值。

适应症

Mobocertinib 主要适用于经基因检测确认为 EGFR 外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性 NSCLC 成年患者。在使用 Mobocertinib 之前，患者应进行基因检测以确认突变状态。

用法用量与注意事项

推荐剂量

Mobocertinib 的推荐剂量为每日一次口服 160 毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应每天在同一时间服用药物，且可以伴或不伴食物服用。胶囊应整粒吞下，不要打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。

剂量调整

如果患者出现严重的不良反应，医生可能会根据情况调整剂量。常见的剂量调整包括暂停用药、减少剂量或永久停药。具体调整方案应由专业医生指导。

漏服与呕吐

如果患者漏服一次剂量超过 6 小时，应跳过该次剂量，并在第二天的常规时间继续服用下一剂量。如果在服用后发生呕吐，不应再服用另一剂，而是在第二天按规定服下一剂。

不良反应

Mobocertinib 常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。实验室检查中，常见的不良反应包括淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少等。

注意事项

在使用 Mobocertinib 时，患者应注意以下事项：

• QTc 延长和尖端扭转型室性心动过速： Mobocertinib 可能导致危及生命的心率校正型 QT (QTc) 延长，包括致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用前应评估 QTc 和基线电解质，纠正异常，并在治疗期间定期监测 QTc 和电解质。
• 间质性肺病 (ILD)/肺炎： Mobocertinib 可引起致命的间质性肺病 (ILD)/肺炎。患者应监测新出现或恶化的肺部症状，如有疑似 ILD/肺炎的症状，应立即停药并就医。
• 心脏毒性： Mobocertinib 可导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭。监测心功能，包括基线和治疗期间的左心室射血分数评估。

特殊人群用药

Mobocertinib 在某些特殊人群中的使用需要特别注意：

• 孕妇： 建议孕妇不要使用此药，告知孕妇对胎儿的潜在风险。
• 哺乳期女性： 建议哺乳期女性在使用 Mobocertinib 治疗期间和最后一次给药后 1 个月内不要进行母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性： 建议有生殖潜力的女性在使用 Mobocertinib 治疗期间和最后一次给药后 1 个月内使用有效的非激素类避孕药；建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用 Mobocertinib 治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者： 在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者： 没有明显差异，但在医生指导下使用。
• 肾损伤患者： 轻度至中度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。
• 肝损伤患者： 轻度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。

药物相互作用

Mobocertinib 可能与某些药物发生相互作用，特别是那些已知会延长 QTc 间期的药物。避免同时使用已知会延长 QTc 间隔的药物，如比索洛尔（高血压、慢性心衰、冠心病）和伊布利特（房颤或房扑导致的窦性心律）。如果不可避免地同时使用，应更频繁地用心电图监测 QTc 间隔。

贮存方法

Mobocertinib 应避光、密封、在干燥处保存。储存在 20°C 至 25°C 下，允许在 15°C 至 30°C 的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。