来那替尼说明书

来那替尼（Niratinib）是一种用于治疗早期 HER2 阳性乳腺癌的靶向药物。它主要通过抑制 HER2 受体的信号传导途径，阻止癌细胞的生长和扩散。来那替尼于 2017 年 7 月 17 日在美国获得批准上市，并于 2021 年 1 月在中国上市。本文将详细介绍来那替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

来那替尼的主要作用是抑制 HER2 受体的活性，从而阻断其信号传导路径。HER2 是一种在某些类型的乳腺癌中过度表达的蛋白质，这种过度表达会促进癌细胞的生长和扩散。来那替尼通过特异性结合 HER2 受体，抑制其活性，从而减缓或阻止癌细胞的生长。此外，来那替尼还具有抗血管生成作用，可以减少肿瘤的血液供应，进一步抑制肿瘤的生长。

来那替尼适用于已经接受过含曲妥珠单抗辅助治疗的早期 HER2 阳性乳腺癌成年患者。临床研究显示，来那替尼在这一特定人群中的疗效显著，能够显著降低复发风险，提高患者的生存率。

用法用量

来那替尼的推荐剂量为 240 毫克（6 片），每日口服一次，与食物同时服用，持续一年。患者应在每天大致相同的时间服用该药物，以保持稳定的血药浓度。来那替尼应整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服了一次剂量，不得补服漏服的剂量，而应按每日剂量于次日重新服用。

在首次接受来那替尼治疗前，应提前 56 天给予洛哌丁胺（loperamide），以预防严重腹泻。洛哌丁胺是一种止泻药，可以帮助减轻来那替尼引起的腹泻症状。

用药注意事项

在使用来那替尼的过程中，患者需要注意一些重要的事项，以确保药物的安全性和有效性。以下是一些关键的注意事项：

副作用管理

来那替尼常见的不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀、口腔炎、食欲降低、肌肉痉挛和消化不良等。其中，腹泻是最常见的副作用，约 90% 的患者会出现不同程度的腹泻，3 级腹泻的发生率为 40%，严重腹泻可能导致脱水、低血压和肾衰竭等并发症。因此，患者在服用期间应密切监测腹泻情况，如有严重腹泻应及时就医。

为了减轻腹泻症状，建议患者在首次接受来那替尼治疗前 56 天服用洛哌丁胺。此外，患者应保持充足的水分摄入，避免食用辛辣、油腻的食物，以减少胃肠刺激。

肝功能监测

来那替尼可能会引起肝功能异常，因此在开始治疗前应进行肝功能检查，并在治疗前 3 个月内每 2 周监测一次肝功能检查，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素。之后根据临床需要每月监测一次。如果患者的肝功能指标升高，应增加监测频率，并根据药物不良反应的严重程度调整剂量或停药。

患者在服用来那替尼期间应避免饮酒和使用可能影响肝功能的其他药物，以减少肝脏负担。如出现黄疸、尿色加深、疲劳等症状，应及时就医。

日常生活注意事项

患者在服用来那替尼期间应注意以下生活细节，以提高治疗效果和生活质量：

• 饮食调整：保持均衡的饮食，多吃富含维生素和矿物质的食物，避免辛辣、油腻和刺激性食物，以减少胃肠不适。
• 充足休息：保证充足的睡眠和适当的休息，避免过度劳累，有助于身体恢复。
• 定期复查：按照医生的建议定期进行复查，监测病情变化和药物效果，及时调整治疗方案。

通过遵循上述注意事项，患者可以更好地管理来那替尼的使用，提高治疗效果，减少不良反应，从而改善生活质量。