恩曲替尼（Entrectinib），商品名为 Rozlytrek，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带 NTRK 基因融合的实体瘤和 ROS1 阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍恩曲替尼的作用功效、用法用量、副作用及注意事项。

恩曲替尼的作用功效

适应症

恩曲替尼主要适用于以下两类患者：

• NTRK 基因融合的实体瘤患者： 经充分验证的检测方法诊断为携带 NTRK 融合基因且不包括已知获得性耐药突变的成人和 1 月龄以上的儿童患者，患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，且无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。
• ROS1 阳性的非小细胞肺癌患者： 恩曲替尼适用于 ROS1 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

作用机制

恩曲替尼是一种多激酶抑制剂，能够抑制 TRKA、TRKB 和 TRKC 受体的活性，这些受体与 NTRK 基因融合有关。此外，恩曲替尼还能抑制 ROS1 酪氨酸激酶的活性，从而阻断癌细胞的生长和扩散。

临床效果

多项临床试验显示，恩曲替尼在治疗 NTRK 基因融合的实体瘤和 ROS1 阳性的非小细胞肺癌方面表现出显著的疗效。具体表现为肿瘤缩小、疾病控制率提高和生存期延长。

恩曲替尼的用法用量和注意事项

用法用量

恩曲替尼的推荐剂量为 600mg，每日一次，可与食物同服或不同服。患者应严格按照医生的指导进行用药，不得随意增减剂量或停药。如果错过了一剂恩曲替尼，应在 12 小时内补足该剂量；如果距离下一剂不足 12 小时，则跳过该次剂量，按常规时间服用下一剂。若服用后立即出现呕吐，应重复该剂量。

剂型和规格

恩曲替尼有多种剂型，包括 100mg 和 200mg 的胶囊。医生会根据患者的具体情况选择合适的剂型。胶囊剂可以整粒吞服，也可以制成口服混悬液或与软食一起吞服。对于吞咽胶囊有困难的患者，可以选择 50mg 的口服微丸。

副作用

恩曲替尼常见的不良反应包括但不限于：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉障碍
• 水肿
• 头晕
• 腹泻
• 恶心
• 感觉迟钝
• 呼吸困难
• 肌痛
• 认知障碍
• 体重增加
• 咳嗽
• 呕吐
• 发热
• 关节痛
• 视力障碍

如果患者出现严重不良反应，应立即联系医生并调整治疗方案。

注意事项

在使用恩曲替尼的过程中，患者应注意以下几点：

• 孕妇和哺乳期妇女： 孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害，建议孕妇避免使用。哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后 7 天内应暂停母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群： 在使用恩曲替尼之前，应对具有生育能力的女性进行妊娠测试。建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少 5 周内采取有效的避孕措施。同时，建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后 3 个月内也采取有效的避孕措施。
• 药物相互作用： 恩曲替尼可导致 QTc 间期延长，应避免与已知可能延长 QT/QTc 间期的药物合用。患者在使用恩曲替尼时，应严格遵循医嘱，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
• 定期监测： 患者在使用恩曲替尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理可能出现的严重不良反应。

贮存方法

恩曲替尼胶囊的适宜储存条件为室温 20℃至 25℃，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。恩曲替尼口服微丸同样需存放于 20℃至 25℃的室温环境中，并保持其原包装以有效防潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。

价格和医保信息

恩曲替尼的价格因规格和地区而异。国内正版恩曲替尼的价格为 407 美元/盒（100mg×30 粒装），而更大规格的包装（如 200mg×90 粒）价格约为 2072 美元/盒。恩曲替尼港版价格为 200mg*90 粒的售价为 9564 美元。恩曲替尼已经在中国上市，并进入中国医保，市面上目前有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，避免买到假药劣药。