达克替尼（Vizimpro）是一种高效的小分子表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗具有特定EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍达克替尼的作用功效、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

达克替尼的作用功效与用法用量

作用功效

达克替尼是一种不可逆的泛HER抑制剂，能够不可逆地与EGFR突变蛋白结合，从而阻断肿瘤细胞的生长和分裂。与第一代可逆性EGFR抑制剂相比，达克替尼具有更好的抑制效果和更持久的作用。此外，达克替尼不仅能有效抑制EGFR，还能抑制HER2和HER4等其他相关蛋白，有助于延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题，并对HER2及EGFR20ins的患者有治疗疗效。

达克替尼适用于通过FDA批准的试验检测到的具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌癌症的一线治疗。临床研究表明，达克替尼能显著延长患者的无进展生存期和总生存期。

用法用量

达克替尼的推荐剂量为45mg，每天口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。达克替尼可以与食物一起服用，也可以不一起服用，建议每天在同一时间服用。如果患者出现呕吐或错过了一剂，无需再服用一剂或补上错过的剂量，而是继续服用下一剂计划剂量。

在使用达克替尼的过程中，医生会根据患者的耐受性和不良反应调整剂量。患者应严格按照医嘱服用，切勿自行增减剂量或停药。

达克替尼的副作用与注意事项

常见副作用

达克替尼最常见的不良反应（发生率>20%）包括腹泻（87%）、皮疹（69%）、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、皮肤干燥、体重下降、脱发、咳嗽和瘙痒。其中，腹泻和皮疹是最常见的副作用，部分患者可能会感到不适，但通常可以通过药物管理得到有效控制。

在使用达克替尼的过程中，如果出现严重的副作用，如持续的腹泻、严重的皮肤反应或呼吸困难，应立即联系医生。医生可能会调整剂量或暂停用药，以减轻不良反应。

用药注意事项

在使用达克替尼的过程中，患者需要注意以下几点：

• 监测肝功能：达克替尼可能导致肝功能异常，患者应定期进行肝功能检查，以便及时发现并处理。
• 避免与PPI同时使用：质子泵抑制剂（PPI）会降低达克替尼的浓度，从而可能降低其疗效。建议避免同时使用PPI，可使用局部作用的抗酸剂或H2受体拮抗剂作为替代。
• 注意药物相互作用：达克替尼会增加CYP2D6底物药物的浓度，从而可能增加这些药物的毒性风险。应避免同时使用达克替尼与CYP2D6底物，以减少潜在的不良反应。

特殊人群用药注意事项

对于特定人群，使用达克替尼时需要特别注意：

• 孕妇：妊娠女性服用达克替尼可能会对胎儿造成伤害。应告知妊娠女性达克替尼对胎儿的潜在风险，并在治疗期间采取有效的避孕措施。
• 哺乳期妇女：目前尚无关于人乳中是否存在达克替尼或其代谢物的信息，但母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应。建议哺乳期妇女在使用达克替尼治疗期间及治疗结束后至少17天内不要哺乳。
• 老年人：≥65岁的患者与65岁以下的患者相比，3和4级不良反应的发生率较高，且给药中断和停药的频率较高。老年患者应更加密切地监测不良反应，并在必要时调整治疗方案。

通过以上介绍，希望患者能够更好地理解达克替尼的作用功效、用法用量、副作用及注意事项，从而在医生的指导下安全有效地使用这一药物，提高生活质量，延长生存期。