Resmetirom（瑞司美替罗）是由美国Madrigal Pharmaceuticals公司研发的一种甲状腺激素受体-β（THR-β）激动剂，于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。该药物主要用于治疗伴有肝纤维化的成人NASH患者，特别是在F2至F3期纤维化阶段的患者。

Resmetirom的基本信息

药物概述

Resmetirom具有高选择性，不会激活甲状腺激素受体-α（THR-α），因此不影响甲状腺激素通路中的其他信号。这种特性使得Resmetirom在肝脏中被特异性摄取，对骨骼或心脏无影响。其主要适应症是非酒精性脂肪性肝炎（NASH）伴有中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人患者。

药物规格与剂量

Resmetirom的常见规格包括60mg、80mg和100mg三种。推荐剂量为100mg，口服，每日一次。该药物的具体剂量可根据患者的具体情况由医生调整。目前，Resmetirom的价格分别为：60mg*30片约为1215美元，80mg*30片约为1485美元，100mg*30片约为1755美元。

药理作用与适应症

Resmetirom作为一种甲状腺激素受体-β的部分激动剂，能够通过调节脂质代谢、炎症反应和纤维化过程，有效改善NASH患者的肝脏状况。该药物在临床试验中显示出显著的疗效，特别是在降低肝脏脂肪含量和减轻肝纤维化方面。根据FDA的规定，Resmetirom需要与饮食和运动相结合，以达到最佳治疗效果。

用药注意事项

肾功能损害患者的用药指导

对于轻度或中度肾功能损害的患者，Resmetirom的推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而，该药物尚未在严重肾功能损害患者中进行研究，因此在使用时需谨慎。建议在医生的指导下监测肾功能指标，以确保药物的安全性和有效性。

肝功能损害患者的用药指导

对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）的患者，应避免使用Resmetirom。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）会使最大血药浓度和药物浓度增加，从而增加不良反应的风险。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者不建议调整剂量，但仍需密切监测肝功能指标。

不良反应与管理

Resmetirom最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕等。这些不良反应通常为轻度至中度，大多数患者可以耐受。如果出现严重的不良反应，应及时联系医生。医生可能会调整剂量或暂停用药，以确保患者的安全。

药物相互作用

Resmetirom的药物相互作用较为复杂，建议在使用过程中咨询专业医学顾问。特别是与其他药物同时使用时，需注意可能的相互作用，以避免不良反应的发生。在使用Resmetirom期间，应避免自行服用其他药物，以免影响药物的效果。

Resmetirom作为全球首款获批治疗NASH的药物，为患有该疾病的患者带来了新的希望。然而，患者在使用该药物时仍需遵循医生的指导，密切关注自身的身体状况，以确保药物的安全性和有效性。