




卡马替尼(Tabrecta)是一种创新的靶向治疗药物,主要针对非小细胞肺癌(NSCLC)中的特定基因突变。这种药物通过特异性地抑制MET基因的活性,从而有效控制肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍卡马替尼的适应症、作用机制及其在临床上的应用。
卡马替尼(Capmatinib)主要适用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。MET基因的异常扩增或突变在某些肺癌患者中较为常见,这会导致癌细胞的过度增殖和侵袭性增强。卡马替尼通过抑制MET基因的活性,有效阻断这一过程,从而减缓肿瘤的发展。
卡马替尼属于酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类别,其主要作用是抑制肝细胞生长因子受体(HGFR/c-Met)。当MET基因发生突变时,特别是外显子14跳跃突变,会激活c-Met信号通路,促进肿瘤的生长和转移。卡马替尼通过特异性地结合到c-Met蛋白的ATP结合位点,阻止其磷酸化和下游信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。
多项临床试验表明,卡马替尼在治疗MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。一项名为GEOMETRY mono-1的多中心、开放标签、非随机研究显示,卡马替尼在既往接受过治疗的患者中,客观缓解率(ORR)达到41%,而在初治患者中,ORR更是高达68%。这些数据充分证明了卡马替尼的有效性和安全性。
如果患者在使用卡马替尼过程中出现严重的不良反应,医生可能会根据具体情况调整剂量。常见的剂量调整方式包括减少单次用药量或延长用药间隔。患者应严格按照医生的指导进行剂量调整,切勿自行更改用药方案。
服用卡马替尼的患者可能会出现间质性肺病/肺炎(ILD),这是一种严重的肺部并发症。患者在用药期间应密切监测是否有呼吸困难、咳嗽、发热等肺部症状。一旦怀疑出现间质性肺病/肺炎,应立即停用卡马替尼,并及时就医。如果确诊为间质性肺病/肺炎且无法找到其他潜在原因,应永久停用卡马替尼。
卡马替尼可能引起肝毒性,因此在用药前和用药期间,患者应定期进行肝功能检查。建议在开始治疗前进行基线肝功能检查(包括ALT、AST和总胆红素),并在治疗的前3个月内每2周监测一次,之后每月监测一次或根据临床需要增加监测频率。如果出现肝功能异常,应及时调整治疗方案。
部分患者在使用卡马替尼后可能会出现胰腺毒性,表现为淀粉酶和脂肪酶水平升高。因此,患者在基线时应监测淀粉酶和脂肪酶水平,并在治疗期间定期复查。如发现异常,应根据不良反应的严重程度暂时停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。
卡马替尼的市场价格因地区和销售渠道的不同而有所差异。在美国市场,卡马替尼的售价约为每盒1,500美元,具体价格可能因购买渠道和医保政策而有所不同。患者在购买时应咨询专业的医疗人员或药品销售机构,了解最新的价格信息和购药途径。
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