吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib，LOXO-305）是一种激酶抑制剂，主要用于治疗某些类型的淋巴瘤。本文将详细介绍吡托布鲁替尼的作用机制、用法用量、副作用以及使用过程中的注意事项。

吡托布鲁替尼的作用机制、用法用量及副作用

作用机制

吡托布鲁替尼通过抑制淋巴瘤细胞中的特定酪氨酸激酶，阻止其生长和扩散，从而帮助患者控制疾病发展，提高生存率。这种药物特别适用于治疗至少接受过两种系统疗法（包括BTK抑制剂）的复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成年患者，以及患有慢性淋巴细胞性白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤（CLL/SLL）的成年患者，这些患者之前至少接受过两种治疗，包括一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂。

用法用量

推荐剂量为200毫克，每天口服一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。患者应严格按照医嘱服用药物。以下是详细的用法说明：

• 用水吞服药片，不要切割、压碎或咀嚼药片。
• 每天在同一时间服用吡托布鲁替尼。
• 吡托布鲁替尼可以与食物一起服用，也可以空腹服用。
• 如果漏服一剂吡托布鲁替尼超过12小时，不要补服该剂，按计划服用下一剂。

在治疗过程中，患者应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。

副作用

吡托布鲁替尼的常见副作用包括但不限于：

• 感染：考虑对感染风险增加（包括机会性感染）的患者进行预防，包括接种疫苗和抗菌预防。监测患者感染的体征和症状，及时评估并进行适当治疗。
• 出血：在593名接受吡托布鲁替尼治疗的患者中，有3%出现大出血，包括胃肠道出血；0.3%的患者出现致命性出血。17%的患者出现任何程度的出血，不包括瘀伤和瘀点。
• 血细胞减少症：吡托布鲁替尼可导致血细胞减少症，包括中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。
• 心律失常：在593名接受吡托布鲁替尼治疗的患者中，3.2%的患者报告了房颤或房扑，1.5%的患者报告了3级或4级房颤或房扑。其他严重心律失常如室上性心动过速和心脏骤停的发生率为0.5%。

患者在出现上述任何副作用时，应立即联系医生，并根据医生的建议调整治疗方案。

用药注意事项

药物相互作用

吡托布鲁替尼与某些药物同时使用时可能会产生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。以下是一些需要注意的药物相互作用：

• CYP3A抑制剂：吡托布鲁替尼与CYP3A强抑制剂同时使用会增加吡托布鲁替尼的全身暴露量，增加不良反应的风险。在吡托布鲁替尼治疗期间，避免同时使用强效CYP3A抑制剂。如果不能避免同时使用强效CYP3A抑制剂，则减少吡托布鲁替尼剂量。
• CYP3A诱导剂：吡托布鲁替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用可减少吡托布鲁替尼的全身暴露，降低疗效。避免吡托布鲁替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用。如果不可避免地同时使用中度CYP3A诱导剂，则增加吡托布鲁替尼剂量。

患者在使用吡托布鲁替尼期间，应告知医生所有正在使用的其他药物和补充剂，包括处方药、非处方药和草药补充剂。

特殊人群用药

不同的人群在使用吡托布鲁替尼时需要注意不同的事项：

• 孕妇：孕妇服用吡托布鲁替尼会对胎儿造成伤害。根据动物实验结果，孕妇在器官形成期服用吡托布鲁替尼可能导致胚胎-胎儿死亡和畸形。具有生殖能力的女性在接受吡托布鲁替尼治疗期间以及最后一次给药后一周内使用有效的避孕方法。
• 哺乳期女性：目前没有关于人乳中存在吡托布鲁替尼的数据，对母乳喂养的婴儿可能产生严重的不良反应。建议女性在使用吡托布鲁替尼治疗期间以及最后一次给药后一周内不要进行母乳喂养。
• 老年人：65岁及以上的患者出现3级不良反应和严重不良反应的比率更高。在治疗过程中，应密切监测这些患者的不良反应。
• 肾功能损害患者：严重肾功能损害（肾小球滤过率15-29 mL/min）会增加吡托布鲁替尼的暴露量，应减少严重肾功能损害患者使用吡托布鲁替尼的剂量。轻度（60-89 mL/min）或中度（30-59 mL/min）肾功能损害患者不建议调整本药剂量。
• 肝功能损害患者：肝功能损害患者不建议调整本药的剂量，或者具体剂量请咨询专业医生。

患者在使用吡托布鲁替尼前，应详细告知医生自己的健康状况和任何可能影响药物吸收和代谢的条件。

存储和有效期

为了保证药物的有效性和安全性，吡托布鲁替尼片剂应储存在20°C至25°C的室温下，允许在15°C和30°C之间偏移。该药物的有效期为24个月。

患者应确保药物存放在干燥、阴凉处，避免阳光直射，并远离儿童接触范围。