特泊替尼的作用功能和副作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-20

特泊替尼(Tepotinib)是一种高效且选择性强的MET抑制剂,用于治疗携带MET基因改变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。该药物通过特异性地抑制MET酪氨酸激酶的活性,阻断MET信号通路,从而减少癌细胞的生长和扩散,延缓疾病的进展。本文将详细介绍特泊替尼的作用功能和常见副作用,并提供一些用药注意事项。

特泊替尼的作用功能

1. 靶向MET突变

特泊替尼通过特异性地抑制MET酪氨酸激酶的活性,阻断MET信号通路。这种抑制作用能够有效地减少癌细胞的生长和扩散,延缓疾病的进展。MET基因外显子14跳突变是特泊替尼的主要适应靶点之一,这种突变在某些类型的非小细胞肺癌中较为常见。

2. 治疗转移性NSCLC

特泊替尼主要用于治疗携带MET基因外显子14跳突变的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌患者。临床研究表明,特泊替尼对这类患者具有显著的抗肿瘤活性。在VISION研究中,313例携带METex14跳跃突变的患者接受了450mg特泊替尼每日一次的治疗,其中79%的患者年龄在65岁或以上,8%的患者年龄在85岁或以上。结果显示,在65岁或以上的患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

特泊替尼的疗效不仅体现在对MET基因突变的针对性治疗上,还表现在其良好的耐受性和较低的副作用发生率。常见的副作用包括周围水肿、恶心和腹泻,这些副作用多数为轻中度,患者通常可以耐受。

特泊替尼的副作用和用药注意事项

1. 常见副作用

特泊替尼的常见副作用包括周围水肿(53.8%)、恶心(23.8%)和腹泻(20.8%)。这些副作用多数为轻中度,可以通过调整剂量或对症治疗得到缓解。然而,如果出现严重的副作用,如呼吸困难、咳嗽和发烧等症状,应及时就医。

2. 间质性肺病/肺炎

特泊替尼可能会引起间质性肺病/肺炎,这是一种严重的副作用。如果患者出现呼吸困难、咳嗽和发烧等症状,应立即停止用药并前往医院进行检查和治疗。医生可能会建议进行胸部CT扫描等检查,以确诊是否为间质性肺病/肺炎。

3. 肝毒性

特泊替尼可能对肝脏造成毒性,特别是对于重度肝功能损害的患者。在开始使用特泊替尼之前,应进行肝功能检查,并在用药期间定期复查。如果肝功能指标异常,医生可能会建议调整剂量或停药。

4. 外周水肿

特泊替尼可能导致外周水肿,表现为体重增加或呼吸困难等。如果出现这些症状,应及时就医进行检查和治疗。医生可能会建议调整剂量或使用利尿剂来减轻水肿。

5. 胚胎-胎儿毒性

特泊替尼具有胚胎-胎儿毒性,可能对胎儿造成伤害。因此,建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查,并在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。

总的来说,特泊替尼在治疗携带MET基因外显子14跳突变的非小细胞肺癌患者方面表现出显著的疗效和良好的耐受性。然而,患者在使用特泊替尼时应注意可能出现的副作用,并遵循医生的建议进行定期检查和监测,以确保用药安全和效果最大化。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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