特泊替尼是一种口服药物，用于治疗携带MET基因改变的侵袭性肿瘤，特别是MET外显子14跳跃突变阳性的非小细胞肺癌。本文将详细介绍特泊替尼的用药指南，包括用法用量、副作用、注意事项等内容。

特泊替尼的用药指南

药物基本信息

特泊替尼由德国默克公司（Merck KGaA）研发，是全球首个获批的高选择性MET抑制剂。其化学名称为特泊替尼，英文名为Tepotinib，其他别称包括盐酸替泊替尼和Tepmetk。特泊替尼的主要成分是特泊替尼，剂型为片剂，每片含225毫克药物。

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450毫克，每日一次，与食物一起服用。患者应每天在大约同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果漏服一次剂量，患者不应在下次预定剂量的8小时内补服。如果在服用一剂后出现呕吐，患者应在预定时间继续服用下一剂。

特泊替尼的剂量调整需根据患者的不良反应进行。如果因不良反应需要减量，可减量至250毫克每日一次。在临床试验中，特泊替尼的剂量最高达到1400毫克每日一次，但仍不是最大耐受剂量。

常见副作用

特泊替尼超过5%的常见副作用包括周围性水肿、恶心、乏力、腹泻、淀粉酶增加、血肌酐升高、ALT升高、AST升高和低白蛋白血症等。其他常见的不良反应（大于等于20%）包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。

对于严重的不良反应，如间质性肺病/肺炎、肝毒性、外周水肿和肾毒性，患者应立即停止用药并就医。间质性肺病/肺炎的症状包括呼吸困难、咳嗽和发烧；肝毒性的症状可能表现为黄疸、尿色深、腹痛等；外周水肿可能表现为体重明显增加或呼吸困难；肾毒性的症状可能包括少尿或多尿、血尿等。

用药注意事项

特殊人群用药

特泊替尼不适用于孕妇及哺乳期妇女。建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查，并在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应在本品治疗期间和末次给药后至少1周内加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。

特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐使用。在老年人群中，VISION研究显示，65岁或以上的患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

特泊替尼与CYP3A抑制剂同时使用可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免与其同时使用。常见的CYP3A抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素和葡萄柚等。

特泊替尼与CYP3A诱导剂同时使用可能会降低本品的疗效，因此也应避免与其同时使用。常见的CYP3A诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。P-gp抑制剂也可能增加不良反应的发生几率和严重程度，应避免与其同时使用。常见的P-gp抑制剂包括利托那韦、奈非那韦、环孢素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司和胺碘酮等。

存储与有效期

特泊替尼应遮光、密封、干燥处保存，有效期为24个月。患者在购买和使用时应注意药品的生产日期和有效期，确保药物的质量。

特泊替尼已经在国内上市，并进入国家医保报销范围，患者可以通过正规渠道购买。老挝卢修斯版特泊替尼的价格约为960美元一盒，每盒含有225毫克*60片。

结语

特泊替尼作为一种高效的MET抑制剂，在治疗携带MET基因改变的非小细胞肺癌方面表现出良好的疗效。患者在使用特泊替尼时应严格按照医嘱和说明书进行，注意药物的用法用量、副作用和注意事项，以确保治疗效果和安全性。