莫博替尼的用法用量与注意事项
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发布日期:2025-02-02

莫博替尼(Exkivity, mobocertinib, TAK-788)是一种用于治疗特定类型肺癌的靶向治疗药物。它通过抑制肿瘤生长,改善患者的生活质量和延长生存期,显著提高了患者的治疗效果。本文将详细介绍莫博替尼的用法用量及其使用过程中的注意事项。

一、莫博替尼的用法用量

1. 推荐剂量

莫博替尼的推荐剂量为每日一次口服160毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天相同的时间服用药物,无论是否伴随食物。胶囊应整个吞下,不得打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。如果患者忘记服用一次剂量,且超过6小时,则应跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐,无需再服用另一剂,应按常规时间继续服用下一剂。

2. 不良反应的剂量调整

如果患者出现不良反应,应根据严重程度进行剂量调整。具体的剂量调整方案应咨询专业医生。常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。实验室检查中,常见的异常包括淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

3. 特殊人群的用法用量

对于孕妇,建议不要使用莫博替尼。哺乳期女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内不应进行母乳喂养。有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1个月内应使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未确定。老年患者在医生指导下使用,通常没有明显的剂量差异。轻度至中度肾损伤患者不需要调整剂量,重度患者的剂量暂未确定。轻度肝损伤患者不需要调整剂量,重度患者的剂量暂未确定。

二、用药注意事项

1. QTc间期延长

莫博替尼可能导致QTc间期延长,这是一种严重的心脏问题,可能引发致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博替尼前,应评估QTc和基线电解质,并纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质。对于有QTc延长危险因素的患者,如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者,应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物,避免与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用。如果出现QTc延长,应根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼胶囊。

2. 间质性肺病(ILD)/肺炎

莫博替尼可引起致命的间质性肺病(ILD)/肺炎。患者应监测新的或恶化的肺部症状,这些症状可能预示着间质性肺病(ILD)/肺炎。如果怀疑间质性肺病(ILD)/肺炎,应立即停用莫博替尼。如果确诊间质性肺病(ILD)/肺炎,则应永久停用莫博替尼。

3. 药物相互作用

莫博替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加莫博替尼的血药浓度,增加不良反应的风险,包括QTc间期延长。避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂。如果不能避免同时使用中度CYP3A抑制剂,应减少莫博替尼的剂量,并更频繁地用心电图监测QTc间隔。莫博替尼与强或中度CYP3A诱导剂联合使用会降低莫博替尼的血药浓度,降低其抗肿瘤活性。避免与莫博替尼同时使用强效或中度CYP3A诱导剂。

莫博替尼在使用过程中需要严格遵守医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应,确保患者能够安全有效地使用该药物。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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