




非唑奈坦(Fezolinetant),商品名为 Veozah,是一种创新的治疗更年期中度至重度血管舒缩症状(VMS)的药物。这种由日本安斯泰来制药研发的药物,于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,并正式上市。同年12月7日,非唑奈坦在欧盟获批上市,为更年期女性提供了新的治疗选择。非唑奈坦是首个被FDA批准的用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状的口服非激素类NK3受体拮抗剂。
非唑奈坦主要用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状。这些症状包括潮热、盗汗等,严重影响了更年期女性的生活质量。非唑奈坦通过阻断神经激肽3(NK3)受体,减少大脑中的神经递质活性,从而减轻这些症状。
非唑奈坦的主要成分是Fezolinetant。其剂型为片剂,每片含45mg非唑奈坦,呈圆形、浅红色,薄膜包衣,片剂上刻有安斯泰来标志和“645”。
非唑奈坦的推荐用法为每日一次,每次45mg,可与食物同服或单独服用。患者应将药片整个吞下,不要切、压碎或咀嚼。建议每天在相同的时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。如果错过一剂,应尽快补服,但如果距离下次服药时间不足12小时,则跳过漏服剂量,按正常时间继续服药。
在开始使用非唑奈坦治疗前,应进行基线肝功能检查,包括血清丙氨酸转氨酶(ALT)、血清天冬氨酸转氨酶(AST)、血清碱性磷酸酶(ALP)和血清胆红素(总和直接)。如果ALT或AST≥2倍正常上限(ULN)或总胆红素≥2倍ULN,不应开始使用非唑奈坦。治疗期间,应在前3个月、6个月和9个月每月进行随访肝功能检查。如出现可能提示肝损伤的症状,如疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛,应立即停药并寻求医疗帮助。
非唑奈坦在孕妇和哺乳期女性中的安全性和有效性尚未得到充分研究。目前没有关于非唑奈坦在孕妇中使用的数据,因此不建议孕妇使用。同样,也没有关于非唑奈坦是否存在于人乳中的数据,因此不建议哺乳期女性使用。
非唑奈坦是细胞色素P450 1A2(CYP1A2)的底物。与其他CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星等)合用时,可能会增加非唑奈坦的血浆浓度,导致药物效应增强。因此,非唑奈坦不应与强效CYP1A2抑制剂同时使用。
非唑奈坦(Fezolinetant)作为一种创新的治疗更年期中度至重度血管舒缩症状的药物,为更年期女性提供了新的治疗选择。然而,患者在使用过程中应注意肝功能监测、特殊人群用药和药物相互作用等问题,以确保安全有效的治疗效果。
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