




布加替尼(Brigatinib),作为一种新型的ALK/EGFR双重抑制剂,自2017年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准以来,已成为治疗间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌的重要药物。它不仅能克服ALK突变导致的对克唑替尼的抗性,还具有抗多种激酶的活性,包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3以及表面生长因子受体(EGFR)的缺失和点突变。本文将详细介绍布加替尼的适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项。
布加替尼主要用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。该药物通过抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M双突变,有效控制肿瘤的发展,提高患者的生存率和生活质量。
布加替尼的推荐剂量为前7天每天口服90毫克,如果患者在这7天内能够耐受初始剂量,可以在第8天开始将剂量增加至每天180毫克。若患者在前7天内不能耐受初始剂量,则应根据医生的建议调整剂量。通常情况下,患者每天只需服用一次,无论是否与食物同服。药片应整片吞服,不得压碎或咀嚼。
对于严重肾功能损害(肌酐清除率CrCl 15-29 mL/min)的患者,应将布加替尼的剂量减少约50%,例如,从180毫克减少到90毫克,或从90毫克减少到60毫克。对于儿童患者,目前尚无足够的安全性和有效性数据支持其使用。
在使用布加替尼的过程中,患者可能会出现一些不良反应,包括但不限于肺炎、肝酶升高、高血压、心动过缓、视觉障碍等。因此,患者需要定期进行血液检查、肝功能检测和心电图检查,以便及时发现并处理潜在的问题。一旦出现严重的不良反应,应立即停药并咨询医生。
布加替尼与其他药物可能存在相互作用,特别是那些影响肝脏代谢的药物。例如,强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)和诱导剂(如利福平、圣约翰草)可能会改变布加替尼的血药浓度,从而影响疗效。因此,在使用布加替尼期间,应避免与这些药物同时使用,或在医生指导下调整剂量。
为了更好地管理疾病和提高治疗效果,患者在使用布加替尼期间应注意以下几点:首先,保持良好的生活习惯,如规律作息、合理饮食、适量运动,以增强身体抵抗力。其次,避免吸烟和饮酒,这些不良习惯会加重肺部负担,影响药物疗效。最后,定期复诊,与医生保持沟通,及时反馈病情变化,以便调整治疗方案。
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