非唑奈坦（Fezolinetant），商品名为Veozah，是由日本安斯泰来制药研发的药物。该药物于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，正式上市，成为首个用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的口服非激素类NK3受体拮抗剂。同年12月7日，非唑奈坦在欧盟获批上市，为更年期女性提供了新的治疗选择。

非唑奈坦的基本信息

药物成分与剂型

非唑奈坦的主要成分是非唑奈坦（Fezolinetant），其化学名称为(4-氟苯基)-[(8R)-8-甲基-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-6,8-二氢-5H-[1,2,4]三唑[4,3-a]吡嗪-7-基]甲酮。该药物的剂型为片剂，每片含有45mg的非唑奈坦，呈圆形，浅红色，薄膜包衣，一面刻有安斯泰来标志和“645”。

适应症与用法用量

非唑奈坦适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。推荐用法为每日一次，每次口服45mg非唑奈坦片，可有或无食物同服。服用时应将药片与液体一起整片吞下，不得切割、压碎或咀嚼药片。建议每天在相同的时间服用非唑奈坦，如果错过了一剂或未能按时服用，应在记起后立即补服，但如果距离下一次预定剂量不足12小时，则跳过漏服的剂量，按正常时间继续服用下一剂。

上市与医保信息

非唑奈坦目前未在中国上市，也未进入中国医保。市面上有老挝卢修斯版仿制药，规格为45mg*30片，价格约为108美元/盒。患者可以通过正规的医疗服务机构购买该药物，应注意甄别药品真伪，关注生产日期，避免购买假药劣药。

用药注意事项

肝功能监测

在开始非唑奈坦治疗之前，应对患者的肝功能进行基线实验室检查，包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、血清天冬氨酸转氨酶（AST）、血清碱性磷酸酶（ALP）和血清胆红素（总和直接）。如果ALT或AST≥2倍正常上限（ULN）或总胆红素≥2倍ULN，则不应开始使用非唑奈坦。治疗开始后的前3个月、6个月和9个月，每月应进行随访肝脏实验室检查。若患者出现可能提示肝损伤的体征或症状，如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛，应立即停用非唑奈坦并寻求医疗护理。

特殊人群用药

非唑奈坦在18岁以下个体中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于此年龄段的患者。对于65岁以上的老年女性，由于参与临床试验的样本量有限，无法确定其反应是否与年轻女性不同。严重肾功能损害（eGFR 15-小于30ml/min/1.73m²）或终末期肾病（eGFR小于15ml/min/1.73m²）患者禁用非唑奈坦。对于轻度（eGFR 60-小于90ml/min/1.73m²）或中度（eGFR 30-小于60ml/min/1.73m²）肾功能损害的患者，无需调整非唑奈坦的剂量。Child-Pugh A级或B级肝损害会增加非唑奈坦的暴露，未在Child-Pugh C级肝损害患者中进行研究，肝硬化患者禁用非唑奈坦。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物，与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此，非唑奈坦禁忌于正在使用CYP1A2抑制剂的个体。医生在开具处方时应仔细评估患者正在使用的其他药物，避免潜在的药物相互作用。

不良反应

非唑奈坦最常见的不良反应包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。这些不良反应在非唑奈坦45mg组中发生率高于安慰剂组，且至少达到2%。若患者出现上述不良反应，应及时告知医生，以便调整治疗方案。

非唑奈坦作为一种新型的非激素类NK3受体拮抗剂，为更年期女性提供了一种有效的治疗选择。然而，患者在使用过程中需严格按照医生的指导进行，定期监测肝功能，注意药物的不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。