达普司他（Daprodustat）是一种口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），主要用于治疗与慢性肾病（CKD）相关的贫血。本文将详细介绍达普司他的基本信息、用法用量、适应症、注意事项等内容。

达普司他基本信息

药物名称和生产厂家

达普司他的中文名称为达普司他，英文名称为Daprodustat，其他别称为Jesdustat。该药物由葛兰素史克（GlaxoSmithKline）公司研发。目前市场上有老挝卢修斯版仿制药，1mg*100片的价格约为7美元。

药物剂型和规格

达普司他以片剂形式存在，有多种规格可供选择：

• 1mg：灰色，双凸，圆形薄膜包衣片剂，一面印有“GSKF”字样。
• 2mg：黄色，双凸，圆形薄膜包衣片剂，一面印有“GSV7”字样。
• 4mg：白色，双凸，圆形薄膜包衣片剂，一面印有“GS13”字样。
• 6mg：粉红色，双凸，圆形薄膜包衣片剂，一面印有“GSIM”字样。
• 8mg：橙色，双凸，圆形薄膜包衣片剂，一面印有“GS5E”字样。

达普司他应该整个药片吞下，不可切割、碾碎或咀嚼。达普司他可与食物一起或不与食物一起服用，无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。

药物适应症

达普司他适用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病引起的贫血。在使用达普司他之前，应评估和纠正其他可能的贫血原因，如维生素缺乏、代谢或慢性炎症、出血等。

治疗过程中，需要定期监测患者的血红蛋白水平和铁状态。当血清铁蛋白低于100μg/mL或血清转铁蛋白饱和度低于20%时，应给予补充铁治疗。

用药注意事项

剂量调整和用药频率

达普司他的推荐起始剂量基于血红蛋白水平。对于未接受ESA治疗的成人，具体剂量如下：

• 血红蛋白<9g/dL：初始剂量为4mg，每日一次。
• 血红蛋白9-11g/dL：初始剂量为2mg，每日一次。
• 血红蛋白>11g/dL：不应使用达普司他。

在治疗开始后及每次剂量调整后的第一个月，每两周监测一次血红蛋白，此后每四周监测一次。调整剂量时，应考虑血红蛋白的上升率、下降率和变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每四周一次。

肝功能损害患者的剂量调整

对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，除起始剂量已为1mg的患者外，将达普司他的起始剂量减少一半。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者不建议使用达普司他。

在达普司他治疗期间，如患者出现可能与肝脏疾病一致的体征或症状，应重复进行肝脏检查，评估血清谷丙转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、碱性磷酸酶和总胆红素水平。

与其他药物的相互作用

达普司他与某些药物可能存在相互作用，需要注意以下几点：

• 强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）与达普司他同时使用是禁忌症，因为达普司他的暴露量会显著增加。
• 中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）可增加达普司他的暴露量。除起始剂量已为1mg的患者外，使用氯吡格雷或中度CYP2C8抑制剂的患者应将达普司他的起始剂量减少一半。
• CYP2C8诱导剂（如利福平）可减少达普司他的暴露量，可能导致药效丧失。在开始或停止使用CYP2C8诱导剂时，应监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。

患者在使用达普司他时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

不良反应和注意事项

达普司他最常见的不良反应包括高血压、高血栓性事件和腹痛。患者在用药期间需定期监测血压，并根据需要调整或开始抗高血压治疗。

达普司他增加动脉和静脉血栓事件的风险，这些事件可能是致命的，包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。如果患者出现心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞或血管通路血栓形成的体征或症状，建议立即就医。

因心力衰竭住院的风险也在使用达普司他时有所增加。在ASCEND-D试验中，接受达普司他治疗的透析患者中有7.5%（3.3/100人年）因心力衰竭住院，而接受重组人促红细胞生成素（rhEPO）治疗的患者中有6.8%（3.0/100人年）因心力衰竭住院。因此，在决定是否使用达普司他时，应考虑患者的心衰病史。

存储和有效期

达普司他应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间的偏移。药品的有效期为24个月。

患者在购买达普司他时，应注意甄别药品真伪，注意生产日期，避免买到假药劣药。建议通过正规的医疗服务机构进行购买。