




卡博替尼(Cabozantinib),又称为XL184,是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制多种与肿瘤细胞生长、增殖和血管生成相关的酪氨酸激酶受体,从而发挥抗肿瘤作用。本文将详细介绍卡博替尼的适应症和适应人群。
卡博替尼被批准用于治疗进展性的、无法手术切除的转移性甲状腺髓样癌(MTC)。这种癌症通常对传统治疗方法不敏感,而卡博替尼能够有效地控制肿瘤的生长和扩散。卡博替尼适用于所有年龄层的患者,包括12岁及以上的儿童。
卡博替尼片适用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者。无论是作为单药治疗还是与纳武单抗联合使用,卡博替尼都能显著延长患者的生存期并改善生活质量。具体剂量为60mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
卡博替尼片还适用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。在临床试验中,卡博替尼表现出显著的抗肿瘤活性,能够延缓疾病的进展。推荐剂量同样是60mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
卡博替尼片适用于治疗12岁及以上患有局部晚期或转移性分化甲状腺癌(DTC)的成人和儿童患者,特别是那些在既往VEGFR靶向治疗后病情进展且放射性碘难治性或不合格的患者。推荐剂量为60mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。对于人体表面积(BSA)小于1.2平方米的12岁及以上儿童患者,推荐剂量为40mg,每日一次。
卡博替尼胶囊制剂与强CYP3A4诱导剂共同给药会减少卡博替尼的暴露,从而可能降低疗效。因此,应避免卡博替尼片与强CYP3A4诱导剂共同给药。如果无法避免,应增加卡博替尼片的剂量。同时,避免使用圣约翰草,因为它也可能减少卡博替尼的暴露。
孕妇在使用卡博替尼片时可能会对胎儿造成伤害,因此应告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议女性在使用卡博替尼片治疗期间以及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。对于有生殖潜力的女性,在开始使用卡博替尼片之前应验证其妊娠状态,并建议在治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。
轻度至中度肝功能损害的患者应从每日40mg开始服用卡博替尼片。严重肝功能不全的患者不应使用卡博替尼。虽然约27%的卡博替尼通过尿液排泄,但肾功能不全患者无需调整剂量。在使用卡博替尼时,应密切监测患者的肝功能和肾功能,以及时调整治疗方案。
卡博替尼最常见的不良反应包括腹泻、疲劳、手足综合征(PPE)、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降和便秘。与纳武单抗联用时,还可能出现肝毒性、口腔炎、皮疹、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛、味觉障碍、腹痛、咳嗽和上呼吸道感染。患者应定期进行血液检查和其他相关检查,以便及时发现并处理不良反应。
卡博替尼是一种有效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,适用于多种癌症的治疗。了解其适应症和适应人群,以及正确的用药注意事项,有助于患者更好地管理和控制疾病。
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