卡马替尼（Capmatinib）是由瑞士诺华公司研发的一种高选择性MET抑制剂，主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍卡马替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

卡马替尼的作用与功效

作用机制

卡马替尼是一种有效的选择性c-MET激酶抑制剂，通过抑制MET基因突变引起的信号传导途径，从而阻止肿瘤的生长和扩散。MET基因突变，尤其是外显子14跳跃突变，会导致MET蛋白过度活化，促进肿瘤的增殖和侵袭。卡马替尼通过阻断这一过程，显著抑制肿瘤的生长，延长患者的无疾病进展时间，并改善癌症相关症状。

适应症

卡马替尼适用于治疗成年患者的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），这些患者的肿瘤携带MET外显子14跳跃突变。该适应症基于FDA批准的测试结果，确保患者能够从卡马替尼的治疗中获益。

主要功效

卡马替尼的主要功效包括：

• 抑制肿瘤生长：通过阻断MET信号通路，卡马替尼有效抑制肿瘤的增殖和扩散。
• 延长无疾病进展时间：临床试验显示，卡马替尼能够显著延长患者的无疾病进展时间，提高生活质量。
• 改善癌症相关症状：卡马替尼可以缓解由肺癌引起的各种症状，如呼吸困难、咳嗽和疼痛等。

卡马替尼的用法用量及注意事项

用法用量

卡马替尼的推荐剂量为400mg，每日两次，可伴或不伴进食一起服用。服用时应吞服整个药片，不要掰碎、压碎或咀嚼药片。如果患者漏服或呕吐了一剂药物，不要补服该剂，在预定时间服下一剂药物即可。

常见副作用

卡马替尼最常见的不良反应（≥20%）包括水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。这些副作用多数为轻至中度，但部分患者可能需要调整治疗方案或暂停用药。

注意事项

使用卡马替尼时需特别注意以下几点：

• 间质性肺病/肺炎（ILD）：卡马替尼可能导致严重的间质性肺病/肺炎，表现为呼吸困难、咳嗽和发热等症状。一旦怀疑出现ILD，应立即停用卡马替尼，并进行进一步检查。
• 肝中毒：卡马替尼可能引起肝毒性，表现为ALT、AST和总胆红素水平升高。在开始使用卡马替尼之前，应进行肝功能检查，并在治疗的前3个月内每2周监测一次，随后每月监测一次。如出现严重肝毒性，应根据情况停药或减量。
• 胰腺毒性：卡马替尼可能导致淀粉酶和脂肪酶水平升高，应在基线时监测这些指标，并在治疗期间定期监测。如出现严重胰腺毒性，应暂时停药、减量或永久停药。

储存条件

卡马替尼应储存在20-25℃的环境中，允许在15-30℃之间偏移。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，特别是冷冻，这可能导致药物的结构和药效发生变化。此外，卡马替尼应远离阳光直射，存放在原装容器中，密封保存，以保持药物的稳定性。首次开瓶6周后，应丢弃剩余未使用的药片。

价格参考

卡马替尼的价格因不同厂家而异。以下是几种常见的卡马替尼规格及其价格：

• 印度版：200mg*60粒规格的价格约为1713美元。
• 瑞士诺华：200mg*60粒和150mg*60粒的两种规格价格约为4282美元。
• 孟加拉珠峰：200mg*56粒规格药品的价格约为494美元。
• 老挝卢修斯：200mg*60片规格的价格约为364美元。

通过以上介绍，我们可以看到卡马替尼作为一种高效的MET抑制剂，在治疗MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌方面具有显著疗效。然而，使用卡马替尼时也需密切关注潜在的副作用和注意事项，以确保患者的安全和治疗效果。