普纳替尼（Iclusig）是一种激酶抑制剂，适用于治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的慢性相、加速相或母细胞相慢性粒性白血病（CML）成年患者。本文将详细介绍普纳替尼的作用功效、用法用量、副作用以及用药注意事项。

普纳替尼的作用功效与用法用量

作用功效

普纳替尼通过抑制多种酪氨酸激酶，特别是BCR-ABL激酶，发挥其治疗作用。这种激酶在慢性粒性白血病（CML）和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）中过度活跃，导致癌细胞的增殖和生存。普纳替尼能够有效抑制这些激酶，从而抑制癌细胞的生长和扩散。

研究表明，普纳替尼在治疗对其他酪氨酸激酶抑制剂耐药或不能耐受的患者中表现出显著的疗效。特别是在治疗T315I突变型CML患者方面，普纳替尼的效果尤为突出。

用法用量

普纳替尼的推荐起始剂量为45毫克，每日一次，口服，可与食物同服或不与食物同服。药物应整片吞服，不得压碎、折断、切割或咀嚼片剂。如果患者在治疗过程中达到≤1% BCR-ABL 1IS的标准，剂量可减至15毫克，每日一次。

对于无效的患者，可以将普纳替尼剂量重新递增至先前耐受的30毫克或45毫克，每日一次。如果患者在3个月内未出现血液学缓解，应考虑停用普纳替尼。

价格

普纳替尼的价格因地区和购买渠道而异，但通常每盒30片的价格约为13,000美元左右。患者在购买时应咨询医生或药师，了解具体的费用和保险报销情况。

普纳替尼的副作用与用药注意事项

常见副作用

普纳替尼常见的副作用包括高血压、皮疹、腹泻、腹痛、疲劳乏力、头痛、便秘、发热、恶心、呕吐和关节痛等。血液学不良反应包括血小板减少、中性粒细胞减少和白细胞减少。严重的不良反应可能包括动脉闭塞事件、静脉血栓栓塞事件、心脏衰竭和肝毒性等。

如果患者在使用普纳替尼期间出现上述任何副作用，应及时联系医生。医生会根据具体情况调整治疗方案或提供相应的支持治疗。

用药注意事项

患者在使用普纳替尼时应严格遵循医嘱，注意以下几点：

• 避免与强效CYP3A诱导剂同时使用：普纳替尼与强效CYP3A诱导剂同时给药会降低普纳替尼的血药浓度，影响药效。建议选择无CYP3A诱导潜力或具有极低CYP3A诱导潜力的合并用药，并监测患者是否出现疗效降低。
• 监测肝功能和肺部状况：定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。在开始治疗前以及此后至少每月一次或根据临床指征进行肝功能测试。
• 避免妊娠：鉴于动物实验的结果及其已知的作用机制，普纳替尼在孕妇中使用时，极可能对胎儿构成伤害风险。因此，育龄女性在使用普纳替尼期间应采取有效的避孕措施。

普纳替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C之间进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，防止药物受潮。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过以上详细说明，患者可以更好地了解普纳替尼的作用功效、用法用量、副作用以及用药注意事项，从而确保安全有效地使用这一药物。如需进一步的信息，建议咨询专业的医疗人员。