瑞司美替罗（Resmetirom）是一种新型口服小分子肝脏靶向、选择性甲状腺激素受体β激动剂，主要用于治疗伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物在全球范围内具有里程碑意义，是首个获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗NASH的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的作用功效、用法用量以及用药注意事项。

瑞司美替罗的作用功效

主要适应症

瑞司美替罗与饮食和运动联合使用，适用于治疗中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物能够有效改善肝功能，减少肝纤维化，从而延缓疾病进展。在失代偿性肝硬化患者中，应避免使用瑞司美替罗，因为这类患者存在较高的用药风险。

药理机制

瑞司美替罗通过选择性激活甲状腺激素受体β（THR-β），调节脂质代谢和炎症反应，从而减轻肝脏脂肪积累和炎症，促进肝细胞修复。这一机制使得瑞司美替罗在NASH治疗领域具有显著优势，成为首个达到Ⅲ期临床试验主要终点的药物。

常见不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些不良反应通常较轻，多数患者可以耐受。然而，如果出现严重不良反应，应及时就医。总体而言，瑞司美替罗的安全性和耐受性良好，但仍需在医生指导下使用。

瑞司美替罗的用法用量

推荐剂量

瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次。体重大于等于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日口服一次。患者可以在随餐或空腹时服用，具体服用时间应遵循医生的指导。

特殊人群用药

对于轻度或中度肾功能损害的患者，推荐剂量与肾功能正常的患者相同。然而，对于严重肾功能损害的患者，瑞司美替罗的安全性和有效性尚未得到充分研究，因此不建议使用。对于失代偿性肝硬化（中度至重度肝功能损害）患者，应避免使用瑞司美替罗。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量。

药物相互作用

瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用时，不推荐。如果与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，将剂量减少至60毫克，每日一次；体重大于等于100公斤的患者，将剂量减少至80毫克，每日一次。药物相互作用较为复杂，建议在使用前咨询专业医学顾问。

瑞司美替罗的用药注意事项

孕妇和哺乳期女性

目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中使用的安全性数据。潜在的母亲NASH合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。因此，孕妇在使用瑞司美替罗时应谨慎。哺乳期女性在使用瑞司美替罗时，应综合考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及药物对婴儿的潜在不利影响。

儿童和老年患者

瑞司美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不建议在儿童中使用。对于65岁及以上的老年患者，虽然有效性与年轻患者相似，但不良反应的发生率较高。因此，老年患者在使用瑞司美替罗时应更加谨慎，并在医生的密切监测下使用。

存储和有效期

瑞司美替罗应存放在室温下，避免高温和潮湿。该药物的有效期为24个月，超过有效期的药物不应使用。正确的存储方法有助于保持药物的稳定性和疗效，确保患者安全用药。

总结

药物概述

瑞司美替罗（Resmetirom）是一种创新的口服药物，用于治疗伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物通过选择性激活甲状腺激素受体β，调节脂质代谢和炎症反应，有效改善肝功能，减少肝纤维化。瑞司美替罗的安全性和耐受性良好，但仍需在医生的指导下使用。

注意事项

在使用瑞司美替罗时，应注意药物的推荐剂量、特殊人群用药、药物相互作用以及存储条件。孕妇、哺乳期女性、儿童和老年患者在使用时应特别谨慎。正确使用和存储瑞司美替罗，有助于提高治疗效果，降低不良反应的风险。