瑞司美替罗（Resmetirom），又称为瑞美替罗或Rezdiffra，是一种用于治疗中度至晚期肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。该药物由美国Madrigal Pharmaceuticals公司研发，并于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗NASH的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的使用注意事项，包括适应症、剂量调整、药物相互作用等方面。

瑞司美替罗的基本信息

瑞司美替罗是一种靶向肝脏的甲状腺激素受体（THR）-β的小分子口服选择性激动剂。它通过激活肝细胞中的β受体，改善肝脏脂肪积累和炎症，从而减缓或逆转肝纤维化进程。

适应症

瑞司美替罗主要用于治疗中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。在失代偿性肝硬化患者中，应避免使用瑞司美替罗。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。

剂量与用法

瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次。体重等于或大于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日口服一次。服用时可随餐或不随餐。

轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而，瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究，因此不推荐在这些患者中使用。

药物相互作用

瑞司美替罗与某些药物合用时需要特别注意。例如，不推荐瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果瑞司美替罗与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，将剂量减少至60毫克，每日一次；体重大于等于100公斤的患者，将剂量减少至80毫克，每日一次。

此外，瑞司美替罗在与强CYP3A4抑制剂或氟康唑合用时，可能会增加血药浓度，从而增加不良反应的风险。应避免同时使用这些药物，如果无法避免，可能需要减少瑞司美替尼的剂量。

用药注意事项

了解并遵循瑞司美替罗的用药注意事项，对于确保药物的安全性和有效性至关重要。以下是一些重要的用药注意事项。

剂量调整

瑞司美替罗的剂量调整主要基于患者的体重和肾功能状况。体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日一次；体重等于或大于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日一次。轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量，但严重肾功能损害患者应避免使用瑞司美替罗。

如果患者正在使用CYP2C8抑制剂，需要根据具体情况调整剂量。具体调整方案应咨询专业医生。

不良反应监测

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些不良反应通常较轻，但如果有严重不良反应，应立即联系医生。患者应定期进行肝功能检查，以便及时发现和处理潜在问题。

孕妇和哺乳期妇女在使用瑞司美替罗时需特别小心。目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。潜在的母亲NASH合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险。哺乳期女性应权衡母乳喂养的发育和健康益处，与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及瑞司美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响。

特殊人群用药

老年人（65岁及以上）在使用瑞司美替罗时，不良反应的发生率可能较高。因此，医生应密切监测老年患者的反应，并根据需要调整治疗方案。

儿童患者在使用瑞司美替罗时的安全性和有效性尚未得到证实，因此不建议在儿童中使用该药物。

瑞司美替罗的价格因地区和销售渠道不同而有所差异。老挝卢修斯生产的瑞司美替罗仿制药版本：规格60毫克*30片，售价约为1215美元；80毫克*30片售价约为1485美元；100毫克*30片售价约为1755美元。患者在购买时应选择正规渠道，确保药品的质量和安全性。

瑞司美替罗是一种有效的治疗NASH的药物，但患者在使用时应严格遵循医嘱，定期进行相关检查，以便及时发现和处理可能出现的问题。希望本文提供的信息能帮助患者更好地了解和使用瑞司美替罗。