瑞司美替罗（Resmetirom）、瑞美替罗（Rezdiffra）是一种用于治疗中度至晚期肝纤维化的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。它由美国 Madrigal 生产，并于 2024 年 3 月 15 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗 NASH 的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的作用机制、用法用量及注意事项。

瑞司美替罗的作用机制与功效

作用机制

瑞司美替罗是一种甲状腺激素受体（THR）-β口服选择性激动剂。通过激活 THR-β 受体，瑞司美替罗能够改善肝脏脂质代谢，减少肝脏脂肪积累，减轻炎症和纤维化。这一机制使其成为治疗 NASH 的理想选择，特别是在伴有肝纤维化的患者中。

主要功效

瑞司美替罗的主要功效包括：

• 减轻肝脏炎症和纤维化
• 降低肝脏脂肪含量
• 改善胰岛素敏感性
• 降低心血管风险因素

在一项为期 54 个月的随机、双盲、安慰剂对照试验中，瑞司美替罗显著改善了患者的肝脏纤维化程度和 NASH 症状，显示出良好的治疗效果。

用药注意事项

用法用量

瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于 100 公斤的患者，推荐剂量为 80 毫克，每日口服一次。体重等于或大于 100 公斤的患者，推荐剂量为 100 毫克，每日口服一次。患者可以在进餐时或空腹时服用。

特殊人群用药

肾功能损害：轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究。

肝功能损害：对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）患者，应避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B 级或 C 级）会使最大血药浓度和药物浓度增加，增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量（Child-Pugh Class A）。

孕妇：目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。潜在的母亲 NASH 合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。

哺乳期女性：母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及瑞司美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。

儿童：瑞司美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

老年患者：与年轻的成人患者相比，65 岁及以上的患者在有效性上没有总体差异，但在数字上观察到较高的不良反应发生率。

药物相互作用

瑞司美替罗药物相互作用较复杂，建议咨询专业医学顾问。特别是与强 CYP2C8 抑制剂（如吉非罗齐）同时使用时，不推荐使用瑞司美替罗。如果与中度 CYP2C8 抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，需减少瑞司美替罗的剂量。体重小于 100 公斤的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至 60 毫克，每日一次。体重等于或大于 100 公斤的患者，应减少瑞司美替罗剂量至 80 毫克，每日一次。

常见不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应（至少有 5% 的患者报告，与安慰剂相比更高）包括：腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。如果出现这些不良反应，应及时与医生沟通，调整治疗方案。

贮存方法

应将瑞司美替罗存放在室温下，避免暴露在极端高温或低温环境中。药品的有效期为 24 个月。

价格信息

瑞司美替罗的仿制药版本由老挝卢修斯生产，不同规格的价格如下：

• 60 毫克 * 30 片：约 1215 美元
• 80 毫克 * 30 片：约 1485 美元
• 100 毫克 * 30 片：约 1755 美元

以上信息仅供参考，具体用药应在医生指导下进行。希望本文能帮助您更好地了解瑞司美替罗的作用机制、用法用量及注意事项。