达普司他（Daprodustat）是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），主要用于治疗慢性肾病（CKD）相关的贫血。该药物通过短暂稳定并激活HIF转录因子，启动适应性转录，从而促进红细胞的生成。达普司他在临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为慢性肾病患者提供了新的治疗选择。

达普司他概述

基本信息

达普司他的英文名称为Daprodustat，其他别称包括Jesdustat。这种药物主要用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病引起的贫血。目前，达普司他尚未在中国上市，也未进入中国医保，市场上主要是仿制药。老挝卢修斯版仿制药的价格大约为7美元一盒，每盒包含1mg*100片。

药理机制

达普司他是一个低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI）。它通过抑制HIF-PH酶，稳定HIF转录因子，使其能够激活下游基因的表达，这些基因参与红细胞生成和铁代谢的调节。通过这种方式，达普司他能够有效地提高患者的血红蛋白水平，改善贫血症状。

药代动力学

达普司他在健康受试者中易于吸收，中位至峰值浓度时间（Tmax）为1至4小时。达普司他的暴露量通常在批准剂量范围内按剂量比例增加，给药后24小时内达到稳态浓度。因此，患者在使用达普司他时，应严格按照医嘱服用，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

用药注意事项

药物相互作用

强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）与达普司他同时使用是禁忌症，因为这会导致达普司他暴露量显著增加。中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）也会增加达普司他暴露量。因此，除起始剂量已为1mg的患者外，使用氯吡格雷或中度CYP2C8抑制剂的患者在开始治疗时应将达普司他的起始剂量减少一半。在治疗期间，开始或停止使用氯吡格雷或中度CYP2C8抑制剂时，应监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。

不良反应

达普司他最常见的不良反应包括高血压、高血栓性事件和腹痛。此外，使用达普司他还可能增加动脉和静脉血栓事件的风险，这些事件可能是致命的，包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。因此，避免在开始治疗前3个月内有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的患者使用达普司他。如果患者出现相关症状，应立即就医。

特殊人群用药

对于中度肝功能损害（Child-Pugh类B）的患者，除起始剂量已经为1mg的患者外，应将达普司他的起始剂量减少一半。不建议严重肝功能损害（Child-Pugh类C）的患者使用达普司他。在治疗过程中，患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。