达普司他是葛兰素史克公司开发的一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），主要适用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病（CKD）引起的贫血。该药物通过暂时稳定并激活HIF转录因子，启动适应性转录，从而提高红细胞生成。本文将详细介绍达普司他的使用方法、剂量调整和注意事项。

达普司他的使用方法

起始剂量和调整

达普司他的推荐起始剂量基于患者的血红蛋白水平。对于未接受ESA治疗的成人慢性肾脏疾病患者，起始剂量如下：

• 血红蛋白水平 < 9 g/dL：6 mg每日一次
• 血红蛋白水平 9-10 g/dL：4 mg每日一次
• 血红蛋白水平 10-11 g/dL：2 mg每日一次
• 血红蛋白水平 ≥ 11 g/dL：1 mg每日一次

需要注意的是，对于同时接受中度CYP2C8抑制剂或中度肝功能损害治疗的患者，起始剂量应减半。例如，原本应为4 mg的患者应调整为2 mg。

剂量调整和监测

在治疗开始后的第一个月内，每两周监测一次血红蛋白水平，此后每四周监测一次。根据血红蛋白的上升率、下降率和变异性调整剂量。增加达普司他剂量的频率不应超过每四周一次。

如果患者出现以下情况，应立即调整剂量或停药：

• 血红蛋白水平迅速升高（每周 > 1 g/dL）
• 血红蛋白水平超过11 g/dL
• 出现严重不良反应

特殊人群的剂量调整

对于中度肝功能损害（Child-Pugh B类）的患者，除起始剂量已为1 mg的患者外，起始剂量应减半。不建议严重肝功能损害（Child-Pugh C类）的患者使用达普司他。

用药注意事项

药物相互作用

达普司他与CYP2C8抑制剂和诱导剂之间存在显著的药物相互作用。强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）与达普司他同时使用是禁忌症，因为会导致达普司他暴露量显著增加。中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）会增加达普司他暴露量，因此在开始或停止使用这些药物时应调整达普司他的剂量并监测血红蛋白。

CYP2C8诱导剂（如利福平）会减少达普司他暴露量，可能导致药效丧失。因此，在开始或停止使用这些药物时也应调整达普司他的剂量并监测血红蛋白。

常见不良反应及应对措施

达普司他的常见不良反应包括高血压、高血栓性事件和腹痛。高血压患者应避免使用达普司他。在治疗期间，定期监测血压，并根据需要调整治疗方案或开始抗高血压治疗。

心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成的风险增加。如果患者出现相关体征或症状，应立即就医。建议避免在达普司他开始治疗前三个月内有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的患者使用。

日常注意事项

患者在使用达普司他时应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

达普司他应整片吞服，不得切割、碾碎或咀嚼。如果漏服了一剂，应尽快补服，除非与下一剂在同一天服用。在这种情况下，应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂量。不可服用双倍剂量来弥补错过的剂量。

治疗前和治疗期间，评估贫血和铁储备。当血清铁蛋白低于100 μg/mL或血清转铁蛋白饱和度低于20%时，给予补充铁治疗。大多数患者在治疗过程中需要补充铁。

达普司他的储存温度应在20°C至25°C（68°F至77°F）之间，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间的偏移。有效期为24个月。

目前市面上的达普司他仿制药价格大约为50美元一盒（1 mg * 100片）。患者应通过正规的医疗服务机构购买，注意甄别药品真伪，避免买到假药劣药。