莫博赛替尼（Mobocertinib），也被称为Exkivity、莫博替尼、莫博赛替尼或TAK-788，是由日本武田制药研发的一种靶向治疗药物，主要用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍莫博赛替尼的说明书、医保政策、价格、疗效及副作用。

一、说明书

1. 基本信息

莫博赛替尼是一种口服胶囊，每粒胶囊含40毫克琥珀酸莫博赛替尼。该药物于2023年1月15日在中国获批上市，适用于治疗EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。目前，莫博赛替尼尚未进入中国医保目录，但市面上有多种仿制药可供选择。

2. 用法用量

莫博赛替尼的推荐剂量为每日一次口服160毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天同一时间服用，无论是否进食。胶囊应整粒吞下，不得打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。如果漏服一次剂量超过6小时，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不应再服用另一剂，而是在第二天按规定时间服下一剂。

3. 不良反应

莫博赛替尼最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。实验室检查中，常见的不良反应包括淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。严重的不良反应包括QTc延长和尖端扭转型室性心动过速、间质性肺病（ILD）/肺炎和心脏毒性。

二、用药注意事项

1. QTc延长和尖端扭转型室性心动过速

莫博赛替尼可能导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，包括致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博赛替尼前，应评估QTc和基线电解质，并纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质，特别是对于有QTc延长危险因素的患者。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，以及与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用。根据QTc延长的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博赛替尼。

2. 间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博赛替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者应被监测是否有新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。对于疑似间质性肺病（ILD）/肺炎的患者，应立即停用莫博赛替尼，如果确诊间质性肺病（ILD）/肺炎，则应永久停用该药物。

3. 心脏毒性

莫博赛替尼可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，从而导致致命的心力衰竭。监测心功能，包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估。根据严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博赛替尼。

4. 腹泻管理

服用莫博赛替尼可能会导致严重的腹泻。建议患者在出现腹泻或排便频率增加时开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。监测电解质水平，并根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

5. 特殊人群用药

孕妇应避免使用莫博赛替尼，因为它对胎儿有潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用莫博赛替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博赛替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。哺乳期女性在使用莫博赛替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内应停止母乳喂养。在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。老年患者在医生指导下使用。轻度至中度肾损伤和肝损伤患者无需调整剂量，但重度肾损伤和肝损伤患者的剂量暂未确定。

6. 药物相互作用

莫博赛替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加莫博赛替尼的血药浓度，增加不良反应的风险，包括QTc间期延长。避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂。如果不能避免同时使用中度CYP3A抑制剂，应减少莫博赛替尼的剂量，并更频繁地用心电图监测QTc间隔。莫博赛替尼与强或中度CYP3A诱导剂联合使用会降低莫博赛替尼的血药浓度，可能降低其抗肿瘤活性。避免与莫博赛替尼同时使用强效或中度CYP3A诱导剂。莫博赛替尼与CYP3A底物合用可能会降低CYP3A底物的血药浓度，从而降低这些底物的疗效。避免同时使用激素避孕药和其他CYP3A底物。如果不可避免地同时使用，则根据批准的产品处方信息增加CYP3A底物剂量。