赛普替尼（Selpercatinib）是一种靶向RET激酶的小分子抑制剂，用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌、甲状腺癌及其他实体瘤。虽然赛普替尼在临床上显示出显著的疗效，但其副作用和注意事项同样不容忽视。本文将详细介绍赛普替尼的副作用及其用药注意事项。

赛普替尼的副作用

赛普替尼作为一种靶向治疗药物，虽然对特定类型的癌症有较好的治疗效果，但也可能引起一系列副作用。了解这些副作用有助于患者更好地管理治疗过程中的不适。

常见的不良反应

最常见的不良反应（≥25%）包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。这些症状通常较轻，但如果持续或加重，应及时联系医生。在使用赛普替尼期间，定期监测血压、肝功能和其他相关指标非常重要，以确保及时发现并处理任何潜在的问题。

严重的不良反应

赛普替尼还可能导致一些较为严重的不良反应，需要特别关注：

• 间质性肺病/肺炎：监测肺部症状，如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用赛普替尼并及时调查是否存在间质性肺病。
• 高血压：高血压失控的患者不应使用赛普替尼。用药前应优化血压，并在治疗期间定期监测血压。
• QT间期延长：监测有明显QTc延长风险的患者。定期评估QT间期、电解质和TSH，特别是在与CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用时。
• 出血事件：对严重或危及生命的出血患者，应永久停用赛普替尼。

对于出现严重不良反应的患者，医生可能会建议暂停用药、减少剂量或永久停用赛普替尼，以确保患者的安全。

用药注意事项

为了最大限度地发挥赛普替尼的治疗效果并减少副作用，患者在使用过程中应注意以下几个方面：

患者选择

根据肿瘤标本中是否存在RET基因融合（NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤）或特定RET基因突变（MTC），选择患者接受赛普替尼治疗。患者在接受治疗前应进行基因检测，以确认是否适合使用赛普替尼。

用药方法

赛普替尼推荐剂量以体重为准：

• 体重小于50公斤：120毫克，每天两次。
• 体重50公斤或以上：160毫克，每天两次。

除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则赛普替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。胶囊应整粒吞下，不要压碎或咀嚼。如果漏服剂量，除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要补服。如果给药后出现呕吐，不要再服用另一剂量，并在下一个服药时间继续服用下一剂量。

特殊人群用药

不同人群在使用赛普替尼时需要特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：赛普替尼可能对胎儿造成影响，建议孕妇在使用前了解潜在风险。妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 儿科患者：12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
• 老年人：未观察到其他临床事项，但在医生指导下使用。
• 肾损害患者：轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
• 肝损害患者：重度肝功能损害患者减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，如果不能避免同时使用，在给药前2小时或给药后10小时服用赛普替尼，在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用赛普替尼。

通过合理用药和密切监测，患者可以最大限度地受益于赛普替尼的治疗，同时减少不必要的副作用。