阿帕鲁胺(Apalutamide)Erleada的适应症和作用功效
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发布日期:2025-03-08

阿帕鲁胺(Apalutamide),商品名为Erleada,是一种用于治疗前列腺癌的新型雄激素受体抑制剂。该药物通过阻断雄激素受体的功能,从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。阿帕鲁胺的问世为前列腺癌患者提供了新的治疗选择,尤其在转移性去势敏感型前列腺癌症(mCSPC)和非转移性去势抵抗型前列腺癌症(nmCRPC)的治疗中表现出显著疗效。

阿帕鲁胺的作用功效与适应症

作用机制

阿帕鲁胺是一种高效的雄激素受体抑制剂,能够通过与雄激素受体结合,阻止雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用。这种作用机制有效地抑制了癌细胞的生长和扩散,从而延缓疾病进展。阿帕鲁胺的药效学研究表明,该药物在体内能够迅速达到稳态,平均蓄积率约为5倍,具有良好的生物利用度和持续效果。

适应症

阿帕鲁胺主要适用于两种类型的前列腺癌:转移性去势敏感型前列腺癌症(mCSPC)非转移性去债抵抗型前列腺癌症(nmCRPC)。在mCSPC患者中,阿帕鲁胺与促性腺激素释放激素(GnRH)类似物联合使用,可以显著延长无进展生存期和总生存期。而在nmCRPC患者中,阿帕鲁胺单独使用也能显著降低疾病进展的风险,提高患者的生活质量。

临床研究

多项临床研究证实了阿帕鲁胺的有效性和安全性。例如,在一项针对nmCRPC患者的大型临床试验中,阿帕鲁胺组的无进展生存期显著优于安慰剂组,且不良反应可控。这些研究成果为阿帕鲁胺的广泛应用提供了坚实的科学依据。

用药注意事项与日常管理

剂量与用法

阿帕鲁胺的推荐剂量为每日240毫克,口服一次。药片应整片吞服,不要压碎或拆分。患者可以在饭前或饭后服用,但应保持每天同一时间服用以维持稳定的血药浓度。对于无法整片吞咽的患者,可以将药片分散在非碳酸水中,然后与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。

不良反应及处理

阿帕鲁胺常见的不良反应包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折等。如果患者出现3级或以上的不良反应,或其他无法忍受的反应,应暂停用药,并在症状改善后再决定是否继续用药。对于严重的脑血管和缺血性心血管事件,建议永久停用阿帕鲁胺。

特殊人群用药

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定,因此不建议孕妇或哺乳期妇女使用。有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内应使用有效的避孕方法。对于老年患者,由于跌倒的风险增加,应谨慎使用阿帕鲁胺,并定期监测患者的身体状况。

储存与有效期

阿帕鲁胺应储存在原包装中,避免光线和湿气,不可丢弃干燥剂。该药物的有效期为36个月,过期的药物不应使用。患者在使用过程中应注意药品的储存条件,以保证药物的有效性和安全性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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