阿帕鲁胺（Apalutamide），也称为Erleada，是一种用于治疗前列腺癌的口服药物。该药物已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）。本文将详细介绍阿帕鲁胺的用药方法、替代给药方法、剂量调整以及用药注意事项。

用药方法

推荐剂量

阿帕鲁胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。药片应全吞下，不得压碎或拆分。阿帕鲁胺可以在饭前或饭后服用。患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

替代给药方法

对于无法完整吞咽片剂的患者，可以采用以下替代给药方法：

• 与苹果酱混合：将60mg片剂与4盎司（120mL）苹果酱混合，不要压碎或分开药片。等待15分钟，搅拌混合物两次，直到片剂分散。用勺子将混合物立即咽下，并用2盎司（60mL）的水冲洗容器，再次用2盎司（60mL）的水冲洗，以确保服用全部剂量。制备后一小时内使用完混合物，不要储存与苹果酱混合的阿帕鲁胺。
• 分散在水中：将240mg片剂分散在非碳酸水中，并与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。将整片240mg片剂放入杯子中，加入约2茶匙（10mL）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。等待2分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。加入2汤匙（30mL）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物。立即吞下混合物，并用足够的水冲洗杯子，确保摄入全部剂量。
• 通过鼻饲管给药：将240mg片剂放入注射器筒中，向注射器中抽取10mL非碳酸水。等待10分钟，然后用力摇晃，使内容物完全分散。立即通过鼻饲管给药，并用非碳酸水冲洗注射器和鼻饲管，直到没有残留药片。

剂量调整

如果出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，则停用阿帕鲁胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，考虑永久停用阿帕鲁胺。对于确诊的严重皮肤不良反应（SCAR）或其他4级皮肤反应，永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于1级或原始级别时，如有必要，以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕鲁胺。

用药注意事项

跌倒风险

接受阿帕鲁胺治疗的患者跌倒的频率在老年人中增加。在一项随机研究（SPARTAN）中，接受阿帕鲁胺治疗的患者中有16%发生跌倒，而接受安慰剂治疗的患者为9%。跌倒与意识丧失或癫痫发作无关。应评估患者的跌倒风险，特别是在老年人中。

骨折风险

接受阿帕鲁胺治疗的患者发生骨折。评估患者骨折风险。根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。

严重皮肤不良反应

在接受阿帕鲁胺治疗的患者中发生了严重皮肤不良反应（SCARs）的致命和危及生命的病例，包括Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN），以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。监测患者SCAR的发展。告知患者SCAR的体征和症状（例如，发烧前驱症状、流感样症状、粘膜病变、进行性皮疹或淋巴结病）。如果怀疑SCAR，中断阿帕鲁胺，直到确定反应的病因。建议咨询皮肤科医生。如果确认SCAR或其他4级皮肤反应，则永久停用阿帕鲁胺。

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕鲁胺治疗的患者发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状。优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。

药物相互作用

阿帕鲁胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，在人类中是CYP2C9的弱诱导剂。阿帕鲁胺与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物同时使用可降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或者如果继续服药，则评估活动损失。阿帕鲁胺与UDP葡糖醛酸基转移酶（UGT）底物药物同时给药可减少暴露。如果UGT底物必须与阿帕鲁胺联合给药并评估活性损失，请谨慎。

存储条件

阿帕鲁胺应储存在原包装中，以避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。药品的有效期为36个月。

价格参考

阿帕鲁胺已经在中国上市，并已进入中国医保。市面上目前有仿制药。印度NATCO版本的规格为60mg*120片，价格大约为430美元一盒。