阿帕鲁胺（Apalutamide），商品名为Erleada，是一种用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）和转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）的雄激素受体抑制剂。本文将详细介绍阿帕鲁胺的使用方法、剂量调整、不良反应及注意事项。

阿帕鲁胺的基本信息

药物别称

阿帕鲁胺的中文名称为阿帕鲁胺，英文名称为Erleada，其他别称包括Apalutamide、阿帕鲁他胺薄膜片、安森珂、阿帕他胺。

生产厂家和规格

印度NATCO生产的阿帕鲁胺规格为60mg*120片，价格大约为430美元一盒。

适应症和主要成分

阿帕鲁胺适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）和转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）。其主要成分是阿帕鲁胺，化学名称为(4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代氧-5,7-二氮杂螺[3.4]辛基-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺)。

用药注意事项

推荐剂量和用法

阿帕鲁胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。患者应将药片全吞下，不要压碎或拆分药片。阿帕鲁胺可以在饭前或饭后服用。为了达到最佳效果，患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

剂量调整

如果患者出现3级或以上的不良反应，或其他无法忍受的不良反应，则应停用阿帕鲁胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，建议永久停用阿帕鲁胺。对于确诊的严重皮肤反应（SCAR）或其他4级皮肤反应，也应永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应，当症状改善到1级或原始级别时，如有必要，可以以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕鲁胺的使用。

替代给药方法

对于无法完整吞咽片剂的患者，可以将240mg的阿帕鲁胺片剂分散在水中，并与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。具体步骤如下：

• 将整片240mg的阿帕鲁胺片剂放入杯子中，不要压碎或分开药片。
• 加入约2茶匙（10ml）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。
• 等待2分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。
• 加入2汤匙（30ml）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物。
• 立即吞下混合物，并用足够的水冲洗杯子，确保摄入了全部剂量，并立即饮用。

不要储存与非碳酸水、橙汁或苹果酱混合的阿帕鲁胺以备日后使用。

特殊人群用药

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕方法。

没有关于母乳中阿帕鲁胺或其代谢产物的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据，因此哺乳期女性应慎用阿帕鲁胺。

阿帕鲁胺在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不建议儿童使用。

在老年人中，接受阿帕鲁胺雄激素剥夺治疗的患者的跌倒率升高，因此老年人需要谨慎用药。

不良反应

阿帕鲁胺最常见的不良反应（≥10%）包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。此外，接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。因此，医生应监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状，并优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。

储存条件

阿帕鲁胺应储存在原包装中，以避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。药品的有效期为36个月。

药代动力学

给药推荐剂量后，4周后阿帕鲁胺达到稳态，平均蓄积率约为5倍。稳态时，阿帕鲁胺的Cmax为6.0mcg/mL（1.7），AUC为100mcg·h/mL（32）。