卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种激酶抑制剂，商品名为Truqap，由阿斯利康公司（AstraZeneca Pharmaceuticals LP）生产。Truqap主要与氟维司群联合使用，用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者需经过FDA批准的试验检测，确认存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变，并且在接受至少一种内分泌治疗后病情进展，或在辅助治疗后12个月内复发。

卡帕塞替尼（Capivasertib）Truqap的作用与功效

治疗机制

Truqap是一种AKT抑制剂，通过抑制AKT信号通路，阻止癌细胞的增殖和生存。AKT信号通路在许多癌症中异常激活，导致细胞生长失控。Truqap与氟维司群联用，不仅能够抑制AKT信号通路，还能下调雌激素受体（ER），从而更有效地控制肿瘤生长。

临床效果

Truqap与氟维司群的组合疗法已被证明在临床试验中显示出显著的疗效。多项研究表明，这种组合疗法可以延长患者的无进展生存期（PFS），提高客观缓解率（ORR），并且在一定程度上改善患者的生活质量。此外，对于那些已经接受过其他治疗但效果不佳的患者，Truqap提供了新的希望。

适应症

Truqap主要适用于HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者通常在肿瘤组织中存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变，并且在内分泌治疗后病情进展。Truqap的使用需要根据FDA批准的试验检测结果来确定是否适合患者。

卡帕塞替尼（Capivasertib）Truqap的副作用及用药注意事项

常见副作用

Truqap的常见副作用包括腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口炎。这些副作用在大多数患者中通常是轻微的，但在某些情况下可能会比较严重，需要及时就医。

严重副作用

Truqap可能引起一些严重的副作用，如高血糖、严重腹泻和皮肤不良反应。高血糖可能导致酮症酸中毒，特别是在1型糖尿病或需要胰岛素治疗的糖尿病患者中。严重腹泻可能导致脱水，需要密切监测并采取相应的治疗措施。皮肤不良反应可能包括多形性红斑、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。

用药注意事项

在使用Truqap之前，医生会评估患者的血糖水平和肝功能。建议患者在治疗前优化血糖，并在治疗过程中定期监测血糖和血红蛋白A1C（HbA1C）。对于出现高血糖症状的患者，应立即联系医疗保健专业人员。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应避免使用Truqap，因为该药物可能对胎儿或婴儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在治疗期间和治疗结束后1个月内使用有效的避孕措施。男性患者也应在治疗期间和治疗结束后4个月内采取避孕措施。

肝功能和肾功能损害

对于中度肝功能损害的患者，应密切监测不良反应，并根据需要调整剂量。重度肝功能损害患者尚未进行相关研究，因此不建议使用Truqap。轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量，但重度肾功能损害患者也缺乏研究数据，不建议使用。

药物相互作用

Truqap可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。在使用Truqap期间，患者应避免同时使用这些药物，并在必要时咨询医学顾问。

Truqap作为一种新型的AKT抑制剂，为HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择。然而，患者在使用Truqap时应密切关注可能的副作用，并在医生的指导下进行治疗。