普拉替尼（Pralsetinib，商品名普吉华）是一种高选择性的RET抑制剂，用于治疗特定类型的癌症，尤其是RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）和晚期或转移性甲状腺癌。本文将详细介绍普拉替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用以及用药注意事项。

普拉替尼的适应症、作用与功效

适应症

普拉替尼适用于经FDA批准的检测确认存在RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），以及需要全身治疗且放射性碘难治性（如果放射性碘适用）的RET融合阳性晚期或转移性甲状腺癌。该药物于2021年3月24日在中国获批上市，并于2022年纳入中国医保。

作用与功效

普拉替尼是一种受体酪氨酸激酶RET（Rearranged during Transfection）抑制剂，通过抑制RET及其下游分子的磷酸化，有效阻断RET信号通路，从而抑制表达RET基因的肿瘤生长。普拉替尼在临床上显示出显著的抗肿瘤活性，可以显著延长患者的生存期并改善生活质量。

用法用量

普拉替尼的推荐剂量为400毫克口服，每日一次，空腹服用（服用普拉替尼前至少2小时和服用后至少1小时不可进食）。患者应持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如需调整剂量，应在医生的指导下进行。

用药注意事项

副作用管理

普拉替尼的常见副作用包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。较为严重的不良反应包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少等。患者在使用普拉替尼时应定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理可能的严重不良反应。

药物相互作用

普拉替尼与强度或中度CYP3A诱导剂联合使用会减少其暴露量，从而可能降低疗效。常见的CYP3A强诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。应避免与这些药物联合使用，如不可避免，则需增加普拉替尼剂量。相反，与强度或中度CYP3A抑制剂和/或P-gp抑制剂联合使用会增加普拉替尼的暴露量，可能增加不良反应的风险。CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦等，CYP3A4中度抑制剂包括艾瑞匹坦、地尔硫卓、红霉素等，P-gp强效抑制剂包括胺碘酮、环孢霉素、拉帕替尼等。如需联合使用，应减少普拉替尼剂量。

特殊人群用药

孕妇和对药物成分过敏的人禁止使用普拉替尼。普拉替尼可能对胎儿造成损害，因此需告知孕妇用药对胎儿的潜在风险。哺乳期妇女在使用普拉替尼期间和最后一次给药后1周内不应母乳喂养。有生殖能力的女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后2周内，应采取有效的非激素避孕措施；有生殖能力女性伴侣的男性患者在治疗期间和末次给药后1周内，也应采取有效的避孕措施。儿童患者的安全性和有效性已在12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者中得到证实，但应在医生指导下使用。老年人群的用药没有明显差异，但仍需在医生指导下使用。