艾拉司群(elacestrant)的适应症,用法用量,副作用,注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-11
艾拉司群(Elacestrant)是一种新型的雌激素受体拮抗剂,适用于治疗特定类型的乳腺癌。本文将详细介绍艾拉司群的适应症、用法用量、副作用及注意事项,帮助患者更好地了解和使用这一药物。
艾拉司群的适应症、用法用量及副作用
适应症
艾拉司群主要适用于治疗绝经后妇女或成年男性,患有雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这些患者通常已经接受过至少一种内分泌治疗,但病情仍然进展。
用法用量
艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345毫克,随食物口服。具体用法如下:
- 每天大约在同一时间服用艾拉司群。
- 与食物同服可以减轻恶心和呕吐的症状。
- 整片吞服,不要咀嚼、压碎或掰开药片。
- 如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一次剂量。
患者应严格按照医嘱和药品说明书使用艾拉司群,避免自行增减剂量。
副作用
艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。
特别需要注意的是,服用艾拉司群的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%,其中3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此,患者在开始用药前和服用艾拉司群期间应定期监测血脂水平。
用药注意事项及日常管理
用药注意事项
患者在使用艾拉司群时应注意以下几点:
- 避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用,因为这些药物会影响艾拉司群的代谢,增加不良反应的风险或降低药效。
- 严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者应减少剂量至258毫克,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者不建议调整剂量。
- 艾拉司群是一种BCRP抑制剂,与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度,可能增加相关不良反应的风险。当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。
日常管理
为了保证艾拉司群的疗效和安全性,患者在日常生活中还应注意以下事项:
- 存储条件:艾拉司群应储存在20°C至25°C的环境下,允许偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群,防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
- 包装完整性:艾拉司群应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
- 定期监测:患者在使用艾拉司群期间应定期监测血脂、肝功能和肺部状况,以便及时发现并处理可能出现的严重不良反应。
药物相互作用
艾拉司群与其他药物的相互作用也需特别关注:
- 强和中度CYP3A4抑制剂会增加艾拉司群的暴露量,增加不良反应的风险。因此,应避免同时使用这些药物。
- 强和中度CYP3A4诱导剂会减少艾拉司群的暴露量,降低药效。同样,应避免同时使用这些药物。
- 艾拉司群是P-gp抑制剂,与P-gp底物同时使用会增加P-gp底物的浓度,可能增加相关不良反应的风险。当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,应根据处方信息减少P-gp底物的剂量。
总之,艾拉司群是一种重要的治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的药物。患者在使用过程中应严格遵循医嘱,注意用法用量,监测副作用,并采取适当的日常管理措施,以确保药物的安全性和有效性。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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