Enasidenib是一种用于治疗特定类型急性髓性白血病（AML）的靶向药物，尤其是那些携带有异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变的患者。本文将详细介绍Enasidenib的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

Enasidenib的基本信息

适应症

Enasidenib主要适用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病（AML）。这种药物通过抑制IDH2酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。

作用与功效

Enasidenib是一种小分子抑制剂，能够特异性地结合并抑制IDH2酶。IDH2酶在正常情况下参与细胞能量代谢，但在某些白血病细胞中发生突变，导致异常代谢产物的积累，进而促进肿瘤的生长。Enasidenib通过抑制这些突变的IDH2酶，恢复正常的细胞代谢，抑制癌细胞的增殖，并诱导其分化，最终达到治疗效果。

用法用量

Enasidenib的推荐剂量为100毫克，每日一次，口服给药，可有或无食物。患者应持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。常见的剂型包括50毫克和100毫克片剂。

副作用

Enasidenib的常见副作用包括：

• 总胆红素增加（81%）
• 钙减少（74%）
• 恶心（50%）
• 腹泻（43%）
• 钾减少（41%）
• 呕吐（34%）
• 食欲减退
• 疲劳
• 关节痛
• 皮疹

在某些情况下，还可能出现严重的不良反应，如肝功能异常和QT间期延长，需密切监测。

用药注意事项

药物相互作用

Enasidenib与其他药物存在一定的相互作用，需谨慎使用：

• CYP3A底物：避免与作为CYP3A底物的抗真菌药物同时使用，因为这可能导致药物浓度降低，影响治疗效果。同时使用Enasidenib和激素避孕药可能会降低避孕药的效果，建议采用其他避孕方法。
• OATP1B1、OATP1B3和BCRP底物：可能增加对底物药物的全身暴露并增加不良反应的风险，需减少底物药物的剂量。
• P-gp底物：可能增加底物药物的全身暴露量并增加药物不良反应的风险，需更频繁地监测不良反应。

特殊人群用药

对于特殊人群，Enasidenib的使用需特别注意：

• 儿童：目前尚无足够的数据支持Enasidenib在儿童中的安全性和有效性。
• 老年人：与年轻人相比，Enasidenib在老年人中的安全性和有效性总体上没有显著差异。
• 肝功能损害：轻度肝功能损害不会显著改变全身暴露量，但严重肝功能损害可能会增加药物暴露量，需调整剂量。
• 肾功能损害：肾功能损害不会显著改变全身暴露量。

储存方法

为了保证Enasidenib的稳定性和药效，应正确储存：

• 温度控制：存放在20–25°C（允许偏差在15–30°C之间），避免暴露在极端高温或低温环境中。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮，保持产品的质量。