恩西地平(Enasidenib)的功效和作用与注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-13

恩西地平(Enasidenib)是一种用于治疗存在异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的复发性或难治性急性髓性白血病(AML)成人患者的靶向药物。本文将详细介绍恩西地平的功效和作用,并提供一些重要的用药注意事项。

恩西地平的功效和作用

治疗机制

恩西地平通过抑制IDH2突变酶的活性,阻止异常代谢产物2-羟基戊二酸(2-HG)的积累。2-HG的积累会导致DNA和组蛋白的异常甲基化,进而影响基因表达,促进白血病细胞的增殖。恩西地平通过恢复正常的代谢途径,促使白血病细胞向正常细胞分化,从而抑制疾病进展。

临床效果

多项临床试验表明,恩西地平在治疗IDH2突变的复发性或难治性AML患者中显示出显著的疗效。一项关键的III期临床试验结果显示,接受恩西地平治疗的患者中,约23%达到了完全缓解,中位总生存期显著延长。此外,恩西地平还能改善患者的血液学指标,如血小板计数和血红蛋白水平。

常见不良反应

恩西地平的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高和食欲下降。这些不良反应通常在治疗初期出现,随着时间的推移可能会减轻。如果患者出现严重的不良反应,应及时联系医生进行剂量调整或中断治疗。

用药注意事项

剂量和用法

恩西地平的推荐剂量为100mg,每日口服一次,伴或不伴食物。患者应整片吞下,不要咀嚼、分裂或压碎药片。如果错过了一次剂量,应在同一天尽快补服,并在第二天恢复正常用药计划。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

药物相互作用

恩西地平与多种药物存在相互作用,需谨慎使用。例如,恩西地平可能增加CYP1A2和CYP2C19底物的全身暴露量,增加不良反应的风险。因此,应避免与这些药物同时使用,除非底物药物的处方信息中有特别建议。同时使用恩西地平和激素避孕药可能会降低避孕药的效果,建议使用有效的非激素避孕方法。

特殊人群用药

恩西地平的安全性和有效性在儿童中尚未确定。对于老年人,总体上与年轻人没有明显差异。轻度肝功能损害患者使用恩西地平时,全身暴露量不会显著改变,但仍需密切监测。孕妇和哺乳期妇女应避免使用恩西地平,因为它可能对胎儿造成伤害。育龄女性及其伴侣在治疗期间及停药后2个月内应采取适当的避孕措施。

储存条件

恩西地平应储存在20-25°C的环境中,允许偏差在15-30°C之间。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止受潮。恩西地平应远离阳光直射,定期检查包装的完整性,如有损坏应及时联系医生或药剂师。

价格参考

美国Celgene公司生产的100mg*30粒的恩西地平,售价约为44,376美元一盒。孟加拉Ziska制药生产的50mg*60片的恩西地平,价格约为617美元一盒。老挝Luces制药生产的50mg*30片的恩西地平,价格约为185美元。孟加拉珠峰制药生产的50mg*30片的恩西地平,价格约为658美元一盒。

通过了解恩西地平的功效和作用,以及正确的用药注意事项,患者可以在医生的指导下安全有效地使用这种药物,提高治疗效果,减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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