恩杂鲁胺（Enzalutamide）是一种用于治疗前列腺癌的药物，尤其适用于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）和转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）的患者。该药物通过阻断雄激素受体，从而减缓肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症、副作用及其用药注意事项。

恩杂鲁胺的适应症和副作用

适应症

恩杂鲁胺主要适用于以下几种情况：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）： 对于已经接受过化疗或未接受过化疗的去势抵抗性前列腺癌患者，恩杂鲁胺可以显著延长生存期并提高生活质量。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）： 对于新诊断的转移性去势敏感型前列腺癌患者，恩杂鲁胺可以与促性腺激素释放激素（GnRH）类似物或双侧睾丸切除术联合使用，以延缓疾病的进展。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）： 对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌患者，恩杂鲁胺可以单独使用或与GnRH类似物联合使用，以延缓疾病的转移。

副作用

恩杂鲁胺的常见副作用包括但不限于：

• 肌肉骨骼疼痛： 大约 30% 的患者会出现肌肉骨骼疼痛，这可能会影响日常活动。
• 疲劳： 约 25% 的患者会感到疲劳，影响生活质量和工作效率。
• 潮热： 大约 15% 的患者会出现潮热，这可能导致不适和睡眠障碍。
• 便秘和腹泻： 约 10% 的患者会出现消化系统的问题，如便秘和腹泻。
• 高血压： 部分患者可能会出现血压升高的情况，需定期监测。
• 出血： 少数患者可能会有出血的症状，如鼻衄或牙龈出血。
• 跌倒和骨折： 恩杂鲁胺可能会增加跌倒和骨折的风险，尤其是老年患者。

除了上述常见副作用外，还有一些较为严重的副作用需要特别关注：

• 癫痫发作： 使用恩杂鲁胺的患者可能会出现癫痫发作，应避免从事可能导致伤害的活动，如驾驶或操作重型机械。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）： 这种神经系统疾病表现为迅速发展的症状，如头痛、嗜睡、精神错乱等。若怀疑出现 PRES，应立即停药并就医。
• 过敏反应： 一些患者可能会出现过敏反应，如皮疹、瘙痒等，严重者需立即停药并就医。
• 缺血性心脏病： 使用恩杂鲁胺的患者发生缺血性心脏病的风险较高，需定期监测心血管健康。

这些副作用虽然常见，但并非所有患者都会经历。医生会根据患者的具体情况调整用药方案，以最大限度地减少副作用的发生。

用药注意事项

剂量和用法

恩杂鲁胺的推荐剂量为每日一次 160mg，可随餐或空腹服用。患者应整颗吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊，也不要切割、压碎或咀嚼药片。对于出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停用药一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。

药物相互作用

恩杂鲁胺在使用过程中需要注意以下药物相互作用：

• 强效 CYP2C8 抑制剂： 应避免同时使用。如果无法避免，应将恩杂鲁胺剂量减少至 80mg 每天一次。若强效 CYP2C8 抑制剂的使用被中断，应恢复到原来的剂量。
• 强效 CYP3A4 诱导剂： 应避免同时使用。如果无法避免，应将恩杂鲁胺的口服剂量增加至 240mg 每天一次。若强效 CYP3A4 诱导剂的使用被中断，应恢复到原来的剂量。

此外，恩杂鲁胺可能会影响其他药物的代谢，因此在使用过程中应告知医生正在使用的其他药物，以避免不必要的药物相互作用。

特殊人群用药

对于特定的人群，恩杂鲁胺的使用需要特别注意：

• 孕妇： 恩杂鲁胺可能对胎儿造成伤害，因此不建议孕妇使用。
• 哺乳期女性： 目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺的信息，建议在医生指导下使用。
• 有生殖潜力的男性和女性： 建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后 3 个月内使用有效避孕。
• 儿童患者： 恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者： 老年患者在使用恩杂鲁胺时应谨慎，建议在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者： 轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量，但严重肾受损或终末期肾病患者应避免使用。
• 肝损伤患者： 轻度、中度或重度肝功能不全的患者不建议调整剂量，但需密切监测肝功能。

这些注意事项有助于确保患者在使用恩杂鲁胺时的安全性和有效性，减少不必要的风险。