图卡替尼（妥卡替尼）是一种用于治疗特定类型癌症的靶向药物，主要针对HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌和RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌。本文将详细介绍图卡替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

图卡替尼的适应症、功效与作用

适应症

图卡替尼适用于以下情况：

• 晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括脑转移。
• RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠癌。

功效与作用

图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于HER2受体。通过抑制HER2信号通路，图卡替尼可以阻止癌细胞的生长和扩散。其主要机制包括：

• 阻断HER2受体的激活，减少癌细胞的增殖。
• 增强免疫系统对癌细胞的识别和杀伤能力。
• 与其他抗癌药物（如曲妥珠单抗和卡培他滨）联合使用，提高治疗效果。

用法用量

图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日两次口服，具体如下：

• 转移性乳腺癌：联合曲妥珠单抗和卡培他滨使用，直至疾病进展或不可接受的毒性。
• 不可切除或转移性结直肠癌：联合曲妥珠单抗使用，直至疾病进展或不可接受的毒性。

患者应完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。建议每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后都可以。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，可在常规时间服用下一剂。卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m²，每日两次，口服，餐后30分钟内服用。

用药注意事项

腹泻管理

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应根据临床指示给予止泻治疗。根据临床指示进行诊断检查，以排除腹泻的其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。

肝毒性监测

图卡替尼可引起严重的肝毒性。在图卡替尼开始治疗前，每3周监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素，并根据临床指征、根据肝毒性的严重程度，中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。联合使用曲妥珠单抗和卡培他滨时，部分患者可能出现谷丙转氨酶大于5倍正常值上限、谷草转氨酶大于5倍正常值上限以及胆红素大于3倍正常值上限。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。告知孕妇和女性生殖潜能对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

药物相互作用

图卡替尼与某些药物可能存在相互作用，应注意以下情况：

• CYP3A强诱导剂（如利福平等）可能降低图卡替尼的血药浓度，应避免同时使用。
• 强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐等）可能增加图卡替尼的血药浓度，应谨慎使用。
• 图卡替尼可能影响CYP3A底物（如地西泮、硝苯地平等）和P-gp底物（如帕唑帕尼、地高辛等）的代谢，应密切监测这些药物的效果和安全性。

特殊人群用药

对于特殊人群，图卡替尼的使用需谨慎：

• 孕妇及哺乳期妇女：尚未明确，需要在医生的指导下使用，建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。
• 儿童患者：在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人患者：尚未明确，需要在医生的指导下使用。

总之，图卡替尼是一种有效的靶向治疗药物，但在使用过程中需要注意其潜在的副作用和药物相互作用，确保患者的安全和疗效。