图卡替尼(妥卡替尼)的用药说明
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发布日期:2025-03-14

图卡替尼(Tucatinib),也称妥卡替尼,是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要适用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌患者。图卡替尼通过抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性,阻止异常激活的HER2信号通路,从而减缓癌细胞的生长和扩散。该药物通常与其他药物如曲妥珠单抗和卡培他滨联用,以提高治疗效果。

图卡替尼的推荐剂量和使用方法

转移性乳腺癌

对于转移性乳腺癌患者,图卡替尼的推荐剂量为300毫克,每日两次口服。图卡替尼应与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,直到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。建议患者完整吞下图卡替尼片剂,不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者呕吐或漏服一剂,可以在常规时间服用下一剂。卡培他滨的推荐剂量为1000毫克/平方米,每日两次,口服,餐后30分钟内服用。

不可切除或转移性结直肠癌

对于不可切除或转移性结直肠癌患者,图卡替尼的推荐剂量同样为300毫克,每日两次口服。图卡替尼应与曲妥珠单抗联合使用,直到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。建议患者每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼,餐前餐后均可。

剂量调整

根据患者的耐受性和不良反应情况,医生可能会建议调整图卡替尼的剂量。如果出现严重的不良反应,如肝毒性、腹泻等,可能需要暂时中断治疗、减少剂量或永久停用图卡替尼。具体的剂量调整方案应由医生根据患者的具体情况决定。

用药注意事项和日常管理

肝毒性监测

图卡替尼可能导致严重的肝毒性,因此在开始治疗前和治疗过程中,每3周应监测谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素水平。如果出现肝功能异常,应根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用图卡替尼。

腹泻管理

图卡替尼可引起严重腹泻,甚至导致脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如果患者出现腹泻,应按临床指示给予止泻治疗,并进行诊断检查以排除其他原因。根据腹泻的严重程度,可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制,图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。

特殊人群用药

目前尚无足够的数据支持图卡替尼在孕妇、哺乳期妇女和儿童患者中的安全性和有效性。老年患者在使用图卡替尼时也应在医生的指导下进行。建议所有患者在使用图卡替尼前咨询医生,了解个人的适用性和潜在风险。

药物相互作用

图卡替尼可能与其他药物发生相互作用,影响药效或增加不良反应的风险。例如,CYP3A强诱导剂(如利福平、苯妥英等)可能会降低图卡替尼的血药浓度,而强效CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐)可能会增加图卡替尼的血药浓度。此外,图卡替尼可能影响CYP3A底物和P-gp底物的代谢。因此,在使用图卡替尼时,应避免与这些药物同时使用,或在医生的指导下调整剂量。

药物存储

图卡替尼应存放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步的指导。图卡替尼的有效期为24个月,患者应严格按照医嘱使用,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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