图卡替尼（Tucatinib，商品名 Tukysa）是一种口服的 HER2 酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗 HER2 阳性乳腺癌和某些类型的结直肠癌。本文将详细介绍图卡替尼的适应症和用法用量，以及患者在使用该药物时需要注意的事项。

适应症

图卡替尼适用于以下几种情况：

晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌

图卡替尼主要与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，用于治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌，尤其是那些已经扩散到身体其他部位的晚期或转移性乳腺癌。这种组合疗法可以显著延长患者的生存期并提高生活质量。

RAS 野生型、HER2 阳性或转移性结直肠癌

对于 RAS 野生型、HER2 阳性或转移性结直肠癌，图卡替尼同样显示出良好的治疗效果。它通常与曲妥珠单抗联合使用，为这部分患者提供了一种新的治疗选择。

脑转移的 HER2 阳性乳腺癌

图卡替尼还被用于治疗伴有脑转移的 HER2 阳性乳腺癌患者。由于图卡替尼能够穿过血脑屏障，因此在控制脑转移方面具有独特的优势。

图卡替尼的适应症涵盖了多种 HER2 阳性的恶性肿瘤，为这些患者提供了新的治疗希望。

用法用量

了解图卡替尼的正确用法和用量对于确保治疗效果至关重要。以下是详细的用法用量指南：

转移性乳腺癌

对于转移性乳腺癌患者，图卡替尼的推荐剂量为 300 毫克，每日两次口服。患者应在每天相同的时间服用，间隔约 12 小时，餐前餐后均可。建议患者完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。如果患者呕吐或漏服一剂，可在常规时间服用下一剂。

不可切除或转移性结直肠癌

对于不可切除或转移性结直肠癌患者，图卡替尼的推荐剂量同样是 300 毫克，每日两次口服。联合用药时，曲妥珠单抗的推荐剂量为每公斤体重 6 毫克，每三周一次静脉注射。卡培他滨的推荐剂量为 1000 毫克/平方米，每日两次，餐后 30 分钟内服用。

剂量调整

在治疗过程中，医生会根据患者的具体情况和耐受性进行剂量调整。如果出现严重的副作用，如肝功能异常或心脏问题，医生可能会建议中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

遵循医生的指导，按时按量服用图卡替尼，是保证治疗效果的重要前提。

用药注意事项

在使用图卡替尼的过程中，患者需要注意一些重要的事项，以确保治疗的安全性和有效性。

腹泻管理

图卡替尼可能导致严重的腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤甚至死亡。一旦发生腹泻，应及时给予止泻治疗，并进行必要的诊断检查，以排除其他原因引起的腹泻。根据腹泻的严重程度，医生可能会建议中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

肝毒性监测

图卡替尼可引起严重的肝毒性。在治疗开始前和治疗期间，每 3 周监测一次谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。如果出现肝功能异常，医生可能会建议中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

避孕措施

图卡替尼在孕妇中使用可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在治疗期间和末次给药后 1 周内采取有效避孕措施。同时，建议有生育潜力女性伴侣的男性患者也采取有效避孕措施。

通过合理的管理和监测，可以最大限度地减少图卡替尼的副作用，确保患者能够安全有效地完成治疗。