图卡替尼（Tucatinib），也称妥卡替尼，是一种针对HER2阳性乳腺癌的靶向治疗药物。这种药物通过选择性抑制HER2酪氨酸激酶的活性，阻断癌细胞的生长和增殖，进而发挥抗癌作用。图卡替尼不仅用于治疗晚期或转移性乳腺癌，还被批准用于治疗HER2阳性的不可切除或转移性结直肠癌。以下是关于图卡替尼的详细信息，包括适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

图卡替尼的适应症和用法用量

适应症

图卡替尼主要适用于以下两种癌症类型：

• HER2阳性乳腺癌：图卡替尼可用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括脑转移的患者。这种药物通常与其他抗癌药物如曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。
• HER2阳性结直肠癌：图卡替尼也可用于治疗RAS野生型、HER2阳性的不可切除或转移性结直肠癌。在这种情况下，图卡替尼通常与曲妥珠单抗联合使用。

用法用量

图卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日两次口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体用法如下：

• 与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用：对于HER2阳性乳腺癌患者，图卡替尼应与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。卡培他滨的推荐剂量为1000毫克/平方米，每日两次，餐后30分钟内服用。
• 与曲妥珠单抗联合使用：对于HER2阳性结直肠癌患者，图卡替尼应与曲妥珠单抗联合使用。
• 建议患者每天在同一时间服用图卡替尼，间隔约12小时。药物可以餐前或餐后服用，但应避免咀嚼、压碎或分裂药片。

剂量调整

根据患者的具体情况和医生的建议，可能需要调整图卡替尼的剂量。如果患者出现严重不良反应，医生可能会暂时中断治疗，减少剂量或永久停药。

图卡替尼的不良反应和注意事项

不良反应

图卡替尼的常见不良反应包括：

• 腹泻：这是最常见的不良反应之一，严重时可能导致脱水、低血压、急性肾损伤甚至死亡。如出现腹泻，应及时就医并采取止泻治疗。
• 肝毒性：图卡替尼可能引起严重的肝毒性，表现为谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平升高。治疗前和治疗过程中应定期监测肝功能。
• 其他常见不良反应：包括掌足底红肿、恶心、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹等。

注意事项

在使用图卡替尼时，患者应注意以下事项：

• 腹泻管理：如出现严重腹泻，应及时就医并采取止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可能需要暂时中断或调整药物剂量。
• 肝功能监测：治疗前和治疗过程中应定期监测肝功能，以及时发现和处理肝毒性。如出现严重肝毒性，应立即停药并寻求医疗帮助。
• 避孕措施：图卡替尼可能对胎儿造成伤害，因此孕妇和哺乳期妇女应避免使用。建议有生育潜力的女性在治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。
• 药物相互作用：图卡替尼可能与多种药物发生相互作用，包括CYP3A强诱导剂和强效CYP2C8抑制剂。患者在使用图卡替尼时应避免与其他可能产生相互作用的药物同服，并在医生的指导下进行。
• 药物储存：图卡替尼应密封保存在干燥处，避免光照和潮湿。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

特殊人群用药

对于特定人群，图卡替尼的使用需特别谨慎：

• 孕妇及哺乳期妇女：尚未明确图卡替尼对孕妇和哺乳期妇女的安全性，因此这类人群应在医生的指导下使用。
• 儿童患者：图卡替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，不建议在儿童中使用。
• 老年人患者：老年人患者在使用图卡替尼时应密切监测不良反应，并在医生的指导下调整剂量。

通过了解图卡替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项，患者可以更好地管理和应对治疗过程中的各种情况。如有任何疑问或不适，应及时与医生沟通，确保治疗的安全和有效。