




达普司他(Daprodustat)是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),主要用于治疗慢性肾病(CKD)引起的贫血。这种药物通过抑制HIF-PHI的作用,促进红细胞生成,从而改善患者的贫血症状。本文将详细介绍达普司他的基本信息、适应症以及用药注意事项。
达普司他的中文名称为达普司他,英文名称为Daprodustat,其他别称包括Jesdustat。该药物由葛兰素史克(GSK)生产。市面上目前有仿制药,例如老挝卢修斯版仿制药,1mg*100片的价格约为7.3美元一盒。
达普司他以片剂形式供应,常见的规格包括1mg、2mg、4mg、6mg和8mg。片剂的颜色和标识分别为:1mg为灰色,双凸圆形薄膜包衣片剂,一面涂有“GSKF”字样;2mg为黄色,双凸圆形薄膜包衣片剂,一面涂有“GSV7”;4mg为白色,双凸圆形薄膜包衣片剂,一面涂有“GS13”;6mg为粉红色,双凸圆形薄膜包衣片剂,一面涂有“GSIM”;8mg为橙色,双凸圆形薄膜包衣片剂,一面涂有“GS5E”。
达普司他是缺氧诱导因子(HIF)脯氨酰4-羟化酶(PH)1、PH2和PH3的可逆抑制剂。通过抑制这些酶的活性,达普司他可以稳定HIF-α亚基,使其能够进入细胞核并与HIF-β亚基结合,激活下游基因的表达,促进红细胞生成。这一机制有助于提高血液中的血红蛋白水平,改善慢性肾病患者的贫血状况。
达普司他的剂量应根据患者的具体情况进行个体化调整,并使用最低剂量以减少红细胞输注的需要。推荐的起始剂量为1mg或2mg,具体剂量应根据患者的血红蛋白水平和肝功能情况进行调整。患者应每天在同一时间服用达普司他,可以与食物一起或不与食物一起服用,无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。达普司他应整个药片吞服,不可切割、碾碎或咀嚼。
治疗开始后及每次剂量调整后,第一个月每两周监测血红蛋白,此后每四周监测一次。调整达普司他剂量时,应考虑血红蛋白的上升率、下降率和血红蛋白的变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每四周一次。如果患者漏服了一剂达普司他,应尽快补服,除非与下一剂在同一天服用。在这种情况下,应跳过错过的剂量,并在正常时间服用下一剂量。
达普司他与某些药物可能存在相互作用。强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)与达普司他同时使用是禁忌的,因为会导致达普司他暴露显著增加。同时使用中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)可增加达普司他暴露量。除起始剂量已为1mg的患者外,使用氯吡格雷或中度CYP2C8抑制剂的患者在开始治疗时应将达普司他剂量减半。在达普司他治疗期间,开始或停止使用这些药物时应监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。
对于中度肝功能损害(Child-Pugh类B)的患者,除起始剂量已经为1mg的患者外,应将达普司他的起始剂量减半。严重肝功能损害(Child-Pugh类C)的患者不建议使用达普司他。患者在使用达普司他时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
达普司他作为一种新型的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,为慢性肾病患者的贫血治疗提供了新的选择。患者在使用过程中应注意剂量调整、监测血红蛋白水平以及避免药物相互作用,以确保治疗的安全性和有效性。
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