达普司他（Daprodustat）是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），主要用于治疗与慢性肾病（CKD）相关的贫血。本文将详细介绍达普司他的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

达普司他的适应症和用法用量

适应症

达普司他适用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病引起的贫血。这种药物通过短暂稳定并激活HIF转录因子，启动适应性转录过程，从而促进红细胞生成，减少红细胞输注的需要。

用法用量

达普司他的推荐起始剂量基于患者的血红蛋白水平。具体如下：

• 对于未接受ESA治疗的成人，起始剂量为2mg，每日一次。
• 对于同时接受中度CYP2C8抑制剂或中度肝功能损害治疗的患者，需要调整剂量。中度肝功能损害（Child-Pugh类B）患者将达普司他的起始剂量减少一半。
• 如果漏服了一剂达普司他，应尽快补服，除非与下一剂在同一天服用。不可服用双倍剂量来弥补错过的剂量。

达普司他可与食物一起或不与食物一起服用，无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。药片应整个吞下，不可切割、碾碎或咀嚼。给药与透析的时机或类型无关。

剂量调整和监测

治疗开始后及每次剂量调整后，第一个月每两周监测血红蛋白，此后每四周监测血红蛋白。调整达普司他剂量时，应考虑血红蛋白的上升率、下降率和血红蛋白的变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每四周一次。

用药注意事项

贫血和铁储备评估

在开始达普司他治疗前，应评估和纠正其他贫血原因（如维生素缺乏、代谢或慢性炎症、出血）。治疗期间应定期评估铁状态。当血清铁蛋白低于100微克/毫升或血清转铁蛋白饱和度低于20%时，给予补充铁治疗。大多数患者在治疗过程中需要补充铁。

肝脏检查

在开始达普司他治疗前，应评估血清谷丙转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、碱性磷酸酶和总胆红素。如果患者在治疗期间出现可能与肝脏疾病一致的体征或症状，则应重复肝脏检查。

药物相互作用

强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）与达普司他同时使用是禁忌症，因为达普司他暴露明显增加。同时使用中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）可增加达普司他暴露量。中度肝功能损害患者（Child-Pugh类B）应将起始剂量减少一半。CYP2C8诱导剂（如利福平）可减少达普司他暴露，这可能导致药效丧失。在开始或停止这些药物时，应监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。

常见副作用

达普司他的常见不良反应（发生率≥10%）包括高血压、高血栓性事件和腹痛。患者在使用达普司他时，应定期监测血压，并根据需要调整或开始抗高血压治疗。

特殊人群用药

孕妇使用达普司他的现有数据不足以确定与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。慢性肾病对母亲和胎儿都有风险。目前还没有关于人乳中存在达普司他的数据，对母乳喂养的孩子的影响，或对产奶量的影响。达普司他在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。老年患者使用达普司他时，应密切监测其反应。

价格和购买渠道

达普司他未在中国上市，也未进入中国医保。市面上目前有仿制药，如老挝卢修斯版仿制药，1mg*100片的价格约为7.2美元。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，避免买到假药劣药。

存储条件

达普司他应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间的偏移。有效期为24个月。