美替拉酮（Metyrapone），又称甲吡酮，是一种肾上腺皮质激素合成阻滞剂，主要应用于肾上腺功能不全的诊断和治疗。本文将详细介绍美替拉酮的适应症、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地理解和使用该药物。

美替拉酮的基本信息

适应症

美替拉酮主要用于成人和儿童肾上腺功能不全的诊断。它通过抑制肾上腺皮质酶 CYP11B1 的活性，阻止 11-去氧皮质醇转化为皮质醇，从而提高血浆中 11-去氧皮质醇和促肾上腺皮质激素（ACTH）的水平。这些变化有助于评估肾上腺的功能状态。

用法用量

在进行美替拉酮测试前，患者应根据药物的半衰期停用影响垂体或肾上腺皮质功能的药物（考虑至少 5 个半衰期），以避免干扰美替拉酮检测。具体推荐剂量如下：

• 成人和儿童患者：推荐的单次剂量为 30mg/kg（最多 3g），在午夜与牛奶/酸奶或零食一起给药。
• 第二天清晨（7:30-8:00）采集血液样本，评估促肾上腺皮质激素（ACTH）和 11-去氧皮质醇的水平。
• 对于急性肾上腺功能不全高危患者，可在血样采集后考虑使用预防性剂量的糖皮质激素。

副作用

美替拉酮的常见副作用包括低血压、恶心、呕吐、腹部不适或疼痛、头痛、头晕、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、贫血和/或血小板减少。如果患者出现严重的不良反应，应立即联系医生。

用药注意事项

肾上腺功能不全

美替拉酮可能引起肾上腺分泌能力降低的患者以及垂体功能不全的患者急性肾上腺功能不全。因此，在怀疑肾上腺功能不全的情况下，应在医院密切监测下进行该测试。在使用美替拉酮作为测试之前，应先评估肾上腺对外源性促肾上腺皮质激素（ACTH）的反应能力。

头晕和镇静

美替拉酮可能引起头晕和镇静。在这些影响过去之前，患者不应开车或操作机器。为了确保安全，患者应避免从事需要高度警觉和快速反应的活动。

特殊人群用药

不同人群在使用美替拉酮时需要注意不同的事项：

• 孕妇：孕妇使用美替拉酮可能会对身体造成伤害，建议在医生指导下使用。
• 哺乳期女性：母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对美替拉酮的临床需求以及美替拉酮对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响或潜在的母亲状况一起考虑。
• 儿科患者：美替拉酮可与其他诊断试验联合用于儿科患者肾上腺功能不全的诊断。
• 老年患者：尚未确定 65 岁及以上患者与年轻成人患者之间的反应差异。
• 肝损伤患者：肝硬化患者对美替拉酮的反应可能受损，需谨慎使用。

药物相互作用

抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶都可能影响美替拉酮试验的结果。如果这些药物不能停药，则应审查进行美替拉酮试验的必要性。特别是，美替拉酮会抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化，增加对乙酰氨基酚的不良反应风险，因此应避免两者同时使用。

储存条件

美替拉酮应放在原装容器中，密封保存。选择干燥、通风良好的地方存放，避免药物受潮。储存温度应控制在 20°C-25°C，允许在 15°C-30°C 的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药效。同时，药物应远离阳光直射，可以选择避光的地方存放或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。