阿培利司(Alpelisib)PIQRAY的适应症、用法用量、副作用及注意事项

阿培利司（Alpelisib），商品名为Piqray，是一种选择性PI3Kα抑制剂，主要用于治疗某些类型的乳腺癌。这种药物通过抑制PI3Kα信号通路，阻断癌细胞的生长和增殖。本文将详细介绍阿培利司的适应症、用法用量、副作用及其注意事项。

一、适应症

阿培利司与氟维司群联合使用，适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种组合疗法特别适用于那些在基于内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，通过FDA批准的检测方法检测出PIK3CA突变的患者。

适应靶点

阿培利司的主要适应靶点是PI3Kα。通过特异性地抑制这一靶点，阿培利司能够有效地阻止癌细胞的生长和扩散。

主要成分

阿培利司的主要活性成分是Alpelisib，这是一种高效的PI3Kα抑制剂。阿培利司以片剂形式提供，常见的规格有50mg、150mg和200mg。

二、用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂，不得咀嚼、压碎或分开片剂。如果药片破损、破裂或不完整，则不应服用。

漏服处理

如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用。如果超过9小时后，应跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

联合用药

当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次。具体使用方法请参考氟维司群的完整处方信息。

三、副作用

阿培利司的使用可能会导致一些副作用，包括但不限于严重过敏反应、严重皮肤不良反应、高血糖、肝功能异常等。以下是详细的副作用说明：

严重过敏反应

使用阿培利司治疗的患者可能会出现严重的过敏反应，包括过敏反应和过敏性休克。严重的过敏反应表现为呼吸困难、脸红、皮疹、发热或心动过速等症状。如果出现严重过敏反应，应立即停用阿培利司并寻求医疗帮助。

严重皮肤不良反应

阿培利司可引起严重皮肤不良反应，包括Stevens-Johnson综合征（SJS）、多形性红斑（EM）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）、嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应（DRESS）。如果出现严重皮肤不良反应的症状和体征，应立即中断阿培利司治疗并进行进一步检查。

其他常见副作用

其他常见的副作用包括高血糖、肝功能异常、疲劳、腹泻、恶心、食欲减退等。患者在使用阿培利司期间应定期监测肝功能和血糖水平，以便及时发现和处理这些问题。

用药注意事项及日常注意事项

为了确保阿培利司的安全和有效使用，患者和医疗人员应注意以下几点：

一、药物保存

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

温度控制

阿培利司应储存在20°C至25°C的环境中，允许温度偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

防潮防湿

选择干燥、通风良好的地方存放阿培利司，防止药物受潮。湿度的变化也可能对阿培利司的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

二、特殊人群用药

不同人群在使用阿培利司时需要特别注意：

孕妇

阿培利司在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害，所以孕妇应该在医生的指导下用药。告知患者对胎儿的潜在风险，建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间以及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。

哺乳期妇女

由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

老年人

年龄≥65岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。然而，年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。

三、药物相互作用

阿培利司与某些药物合用时可能会发生相互作用，影响药效。以下是一些常见的药物相互作用：

CYP3A4诱导剂

强CYP3A4诱导剂可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效。因此应避免合用，强CYP3A4诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（结核麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）等。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

BCRP抑制剂

与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险。避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂，如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。

CYP2C9底物

与CYP2C9底物（如华法林）合用可降低这些药物的血浆浓度，当阿培利司与CYP2C9底物联合使用时，密切监测CYP2C9底物血浆浓度的降低可能会降低这些药物的活性。

通过以上内容，我们可以更好地理解和使用阿培利司，从而提高治疗效果，减少不必要的副作用。希望患者在医生的指导下，合理用药，享受健康的生活。