达罗他胺（Darolutamide）是一种由德国拜耳公司研发的非甾体雄激素受体抑制剂（ARi），主要用于治疗具有高危转移风险的非转移性去势抵抗前列腺癌（nmCRPC）以及转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。该药物在2019年7月30日获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并已在中国上市，纳入医保乙类目录。本文将详细介绍达罗他胺的药理作用、适应症、用法用量及注意事项。

一、达罗他胺基本信息

1.1 药物概述

达罗他胺的化学名称为N-{(2S)-1-[3-(3-甲氧基-4-氰基苯基)-1H-吲唑-1-基]丙-2-基]}-5-(1-羟乙基)-1H-吡唑。该药物通过抑制雄激素受体（AR）的功能，从而阻断雄激素的作用，有效控制前列腺癌的进展。达罗他胺具有较高的选择性和较低的中枢神经系统副作用，适用于前列腺癌患者的长期治疗。

1.2 制剂与规格

达罗他胺的剂型为片剂，每片含300mg达罗他胺。德国拜耳公司的原研药规格为300mg*112粒，价格约为4333美元一盒。达罗他胺已在中国上市，并进入医保乙类目录，患者可通过正规医疗服务机构购买。

1.3 适应症

达罗他胺主要用于治疗具有高危转移风险的非转移性去势抵抗前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。对于nmCRPC患者，达罗他胺可以显著延长无转移生存期，降低疾病进展的风险。对于mHSPC患者，达罗他胺与多西他赛联合使用，可进一步提高治疗效果。

二、用药注意事项

2.1 用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，随食物一起服用。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者在使用达罗他胺时，应严格按照医生的指导进行，定期监测病情变化。

2.2 不良反应

达罗他胺的常见不良反应包括疲劳、四肢疼痛、皮疹、便秘、食欲下降、出血、体重增加和高血压等。实验室检查异常包括AST增加、中性粒细胞计数减少、胆红素增加、贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。如果出现严重的不良反应，应及时就医。

2.3 特殊人群用药

轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89mL/min/1.73㎡）无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29mL/min/1.73㎡）和中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者应减少剂量。终末期肾病（eGFR≤15mL/min/1.73㎡）患者和重度肝功能损害（Child-Pugh C级）患者使用达罗他胺的安全性和有效性尚不明确，需谨慎使用。

2.4 药物相互作用

达罗他胺与其他药物可能存在相互作用，特别是与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺癌耐药蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合使用时。患者在使用达罗他胺期间，应尽量避免这些药物的联用，如有需要，应咨询专业医学顾问。

2.5 日常注意事项

患者在使用达罗他胺期间，应注意以下几点：
1. 定期复查：定期进行肝功能、肾功能和血液检查，监测药物的疗效和不良反应。
2. 饮食调理：保持均衡饮食，避免摄入过多的高脂肪、高糖食物，多吃新鲜蔬菜和水果。
3. 生活方式：保持适量的运动，避免过度劳累，保证充足的睡眠。
4. 心理调适：保持积极乐观的心态，避免情绪波动过大，有助于疾病的康复。
5. 遵医嘱：严格按照医生的指导用药，不要随意增减剂量或停药。

2.6 孕妇及哺乳期妇女

目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能对胎儿造成伤害和流产。因此，孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。哺乳期妇女也应慎用达罗他胺，避免对婴儿产生不利影响。

2.7 缺血性心脏病的监测

据报道，接受达罗他胺治疗的患者可能发生缺血性心脏病，包括致命病例。因此，患者在使用达罗他胺期间，应密切监测缺血性心脏病的体征和症状，及时就医。同时，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常，必要时停用达罗他胺，治疗3-4级缺血性心脏病。

达罗他胺作为一种有效的雄激素受体抑制剂，在治疗前列腺癌方面表现出显著的疗效。患者在使用达罗他胺时，应遵循医嘱，注意用法用量，定期监测身体状况，防范可能出现的不良反应，确保治疗的安全性和有效性。