达罗他胺（Darolutamide），又称诺倍戈或NUBEQA，是一种用于治疗前列腺癌的非甾体雄激素受体抑制剂。该药物由德国拜耳公司开发，主要适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

达罗他胺的作用与功效

适应症

达罗他胺主要用于治疗两种类型的前列腺癌：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）： 达罗他胺可以延缓疾病的进展，减少转移风险。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）： 达罗他胺与雄激素剥夺疗法（ADT）联合使用，可显著延长患者的生存期。

作用机制

达罗他胺是一种高效的雄激素受体抑制剂，通过阻断雄激素与其受体的结合，从而抑制雄激素依赖性肿瘤的生长。此外，达罗他胺在体外还表现出作为孕激素受体（PR）拮抗剂的作用，但其活性远低于雄激素受体。

临床效果

多项临床研究表明，达罗他胺在治疗前列腺癌方面表现出良好的疗效。对于非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，达罗他胺可显著延长无转移生存期；而对于转移性激素敏感性前列腺癌患者，达罗他胺联合ADT治疗可显著延长总生存期。

用药注意事项

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如有特殊情况，应咨询专业医学顾问。

不良反应

使用达罗他胺时，患者可能会遇到以下不良反应：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）： 常见的不良反应包括AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）： 常见的不良反应包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。常见的实验室检查异常包括贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

注意事项

在使用达罗他胺时，患者应注意以下事项：

• 心血管风险： 患者在接受达罗他胺治疗期间可能会发生缺血性心脏病，包括致命病例。医生应监测患者的体征和症状，并优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时应停用达罗他胺，治疗3-4级缺血性心脏病。
• 特殊人群用药： 孕妇应避免使用达罗他胺，因为它可能对胎儿造成伤害和流产。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳。儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。老年人在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。
• 药物相互作用： 使用达罗他胺期间，应避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。更多药物相互作用的信息，请咨询专业医学顾问。

达罗他胺的使用需在专业医生的指导下进行，严格遵守医嘱，以确保治疗效果和安全性。